Name: WZ4003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7317
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.72

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	496.99	Formel	C₂₅H₂₉ClN₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1214265-58-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (20.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 (Cell-free assay) 20 nM NUAK2 (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	In HEK-293-Zellen, die Wildtyp-NUAK1 exprimieren, unterdrückt WZ4003 (3–10 μM) die NUAK1-vermittelte MYPT1-Phosphorylierung deutlich. Darüber hinaus hemmt diese Verbindung (10 μM) die MYPT1-Ser445-Phosphorylierung sowie die Zellmigration, Invasion und Proliferation in ähnlichem Maße wie das Knockout von NUAK1 in MEFs oder das Knockdown in U2OS-Zellen. Es weist auch eine hohe, spezifische Affinität zum L858R/T790M-Mutanten EGFR auf, während eine signifikant reduzierte zelluläre IC50 gegenüber T790M-haltigen Ba/F3-Zellen beobachtet wird.
Kinase-Assay	IC50-Bestimmung
Kinase-Assay	Aktive GST–NUAK1-, GST–NUAK1[A195T]- und GST–NUAK2-Enzyme werden mittels Glutathion-Sepharose aus HEK-293-Zelllysaten 36–48 h nach transienter Transfektion von pEBG2T-Säugetierkonstrukten, die N-terminal GST-getaggtes NUAK1, NUAK1[A195T] oder NUAK2 exprimieren, gereinigt. Für Peptidkinase-Assays werden 96-Well-Platten verwendet, und jede Reaktion wird in dreifacher Ausfertigung durchgeführt. Jede Reaktion wird in einem Gesamtvolumen von 50 μL angesetzt, das 100 ng NUAK1 (Wildtyp oder A195T-Mutante) oder NUAK2 in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 mM EGTA, 10 mM Magnesiumacetat, 200 μM Sakamototid, 0,1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) und die angegebenen Konzentrationen der in DMSO gelösten Inhibitoren enthält. Nach 30-minütiger Inkubation bei 30 °C werden die Reaktionen durch Zugabe von 25 mM (Endkonzentration) EDTA zur Chelatbildung des Magnesiums beendet. Anschließend werden 40 μL des Reaktionsgemisches auf P81-Papier getropft und in 50 mM Orthophosphorsäure getaucht. Die Proben werden dreimal in 50 mM Orthophosphorsäure gewaschen, gefolgt von einer einzigen Acetonspülung und Lufttrocknung. Die Inkorporation von [γ -³²P]ATP in Sakamototid wird durch Cerenkov-Zählung quantifiziert. Die Werte werden als Prozentsatz der DMSO-Kontrolle ausgedrückt. IC50-Kurven werden entwickelt und IC50-Werte werden mit der GraphPad Prism Software berechnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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WZ4003 AMPK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 496.99