MK-8722 AMPK Aktivator

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Qualitätskontrolle

Charge: E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.43%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.43

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	449.89	Formel	C₂₄H₂₀ClN₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1394371-71-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	pan-AMPK
In vitro	MK-8722 aktiviert pAMPK-Komplexe mit erhöhter Potenz und Stärke im Vergleich zu AMP. In primären Maus-Hepatozyten, HepG2-Zellen oder primären menschlichen Myozyten führt diese Verbindung zur Phosphorylierung einer Reihe zusätzlicher bekannter Ziele von pAMPK, und die potenteste Off-Target-Aktivität, die für sie beobachtet wurde, richtet sich gegen den Serotonin-5-HT2A-Rezeptor.
In vivo	Die pharmakologische Pan-AMPK-Aktivierung durch MK-8722 führt zu chronisch nachhaltigen Verbesserungen der Glukosehomöostase, einschließlich der Verbesserung von Insulinresistenz und Hyperglykämie. Die akute Behandlung mit dieser Verbindung (30 mpk) unterdrückt signifikant Blutzucker- und Insulinspiegel. Bei Mäusen erhöht die chronische Verabreichung dieser Chemikalie auch die Glut4-Proteinspiegel in den Muskeln. Bei Rhesusaffen führt dies zu einer Herzhypertrophie, die mit einer erhöhten Herz- und Skelettmuskelglykogen verbunden ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28705990/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.89