| S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
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Pifithrin-α ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige Transaktivierung p53-responsiver Gene hemmt. Pifithrin-α ist auch ein potenter Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR).
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
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Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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| S2930 |
Pifithrin-μ
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Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamid) ist ein spezifischer p53-Inhibitor, indem es dessen Affinität zu Bcl-xL und Bcl-2 reduziert, und diese Verbindung hemmt auch die HSP70-Funktion und Autophagy.
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
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Front Nutr, 2025, 12:1663245
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Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
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| S5791 |
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ist die Hydrobromidsalzform von Cyclic Pifithrin-α, einem Transkriptionsinhibitor von p53.
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Front Pharmacol, 2022, 13:926317
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Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
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| S8187 |
ReACp53
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ReACp53 ist ein zellpenetrierendes Peptid, das entwickelt wurde, um die p53-Amyloidbildung zu hemmen, die p53-Funktion in Krebszelllinien und in Organoiden, die von hochgradigen serösen Ovarialkarzinomen (HGSOC) abgeleitet sind, wiederherzustellen.
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
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Nat Commun, 2021, 12(1):3962
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| E2943 |
Pifithrin-β
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Pifithrin-β (PFT β-Hydrobromid; zyklisches Pifithrin-α-Hydrobromid) ist ein potenter Inhibitor von p53 mit einem IC50-Wert von 23 μM und wird als eine Leitverbindung für die Therapie von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen angesehen.
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Biol Reprod, 2025, ioaf113
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| S9235 |
Didymin
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Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinosid) ist eine aus Zitrusfrüchten gewonnene Naturverbindung, die p53-Wildtyp- sowie medikamentenresistente p53-mutierte Neuroblastomzellen in Kultur abtötet. Sie besitzt antioxidative, entzündungshemmende und krebshemmende Eigenschaften.
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| E0935 |
MS7972
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MS7972 ist ein kleines Molekül, das die Assoziation von menschlichem p53 und CREB-bindendem Protein blockiert.
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| E1735 |
PK11007
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PK11007 ist ein thiolreaktives Antikrebsmittel, das p53 durch selektive Alkylierung von zwei Oberflächencysteinresten stabilisiert, ohne seine DNA-Bindung zu beeinträchtigen. Es induziert den Tod von Krebszellen mit mutiertem p53, indem es die Spiegel reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) erhöht.
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| S9488 |
Lobetyolin
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Lobetyolin ist einer der wichtigen Wirkstoffe, die aus der Wurzel von Codonopsis pilosula extrahiert werden und eine gute Schutzwirkung auf Magenschleimhautschäden haben. Diese Verbindung kann den Glutaminstoffwechsel herunterregulieren, zur medikamenteninduzierten Apoptose und Tumorzellwachstumshemmung beitragen, und sie reduziert signifikant die mRNA- und Proteinexpression des Aminosäuretransporters Alanin-Serin-Cystein-Transporter 2 (ASCT2).
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| S7030 |
RG-7112
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RG7112 (RO5045337) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer HTRF IC50 von 18 nM.
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NPJ Aging, 2025, 11(1):6
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Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
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bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
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| E0068 |
NiCur
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NiCur ist ein kleines Molekül, das die Aktivität der CREB-bindenden Protein (CBP) Histon Acetyltransferase (HAT) blockiert und die p53-Aktivierung bei genotoxischem Stress herunterreguliert sowie die Rekrutierung von p53 und RNA-Polymerase II und die Acetylierungslevels an Histon H3 am CDKN1A-Promotor verringert.
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| E0394 |
YK 3-237
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YK-3-237, ein SIRT1-Aktivator, reduziert die Acetylierung von mutant p53 und hemmt die Proliferation von triple-negativen Brustkrebszellen.
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