Name: Pifithrin-μ
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2930
Rating: 5 (27 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
Saos-2 cells	Function assay	10 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells	Function assay	15 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells	Function assay	10 μM	24 h	Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	181.21	Formel	C₈H₇NO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	64984-31-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (11.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-μ interferiert mit der p53-Bindung an Mitochondrien und hemmt die schnelle p53-abhängige Apoptosis primärer Zellkulturen von Mausthymozyten als Reaktion auf Gammastrahlung. Diese Verbindung hemmte als Inhibitor des induzierbaren HSP70 die Zellviabilität signifikant mit IC50-Werten von 2,5 bis 12,7 μM in Zelllinien der akuten myeloischen Leukämie (AML) und der akuten lymphoblastischen Leukämie (ALL) sowie in primären AML-Blasten. Es ist auch in primären AML-Blasten hochaktiv mit einem medianen IC50 von 8,9 μM (Bereich 5,7–37,2 μM) und induziert Apoptosis und Zellzyklusarrest auf dosisabhängige Weise. Darüber hinaus erhöht diese Chemikalie auch die aktive Form von Caspase-3 und reduziert AKT und ERK1/2 in NALM-6-Zellen. Es erhöht Annexin V(+)-Zellen sowohl auf Caspase-abhängige als auch auf Caspase-unabhängige Weise und fördert TRAIL-induzierte Apoptosis und gehemmtes Wachstum von Krebszellen.
In vivo	Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) erzeugt eine schützende Wirkung vor p53-abhängiger Apoptosis bei C57B1/6J-Mäusen mit 8 oder 9 Gy Ganzkörper-Gammastrahlung. In einem Xenograft-Mausmodell verstärkt diese Verbindung die Hemmung von TRAIL auf das Wachstum von MiaPaca-2-Tumoren signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)	20386595
Immunofluorescence	p53	26958937
Growth inhibition assay	Cell viability	24244355