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Pifithrin-μ p53 Inhibitor

Kat.-Nr.: S2930

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamid) ist ein spezifischer p53-Inhibitor, indem es dessen Affinität zu Bcl-xL und Bcl-2 reduziert, und diese Verbindung hemmt auch die HSP70-Funktion und Autophagy.
Pifithrin-μ p53 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 181.21

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.93%
99.93

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
Saos-2 cells Function assay 10 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells Function assay 15 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells Function assay 10 μM 24 h Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 181.21 Formel

C8H7NO2S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 64984-31-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide Smiles C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p53
In vitro
Pifithrin-μ interferes with p53 binding to mitochondria and inhibits rapid p53-dependent apoptosis of primary cell cultures of mouse thymocytes in response to gamma radiation. This compound, as an inhibitor of inducible HSP70, significantly inhibited cell viability with IC50 values ranging from 2.5 to 12.7 μM in acute myeloid leukemia (AML) and acute lymphoblastic leukemia (ALL) cell lines, as well as in primary AML blasts. It is also highly active in primary AML blasts with a median IC50 of 8.9 μ M(range 5.7-37.2  μ M) and induces apoptosis and cell cycle arrest in a dose-dependent fashion. In addition, this chemical also increases the active form of caspase-3 and reduces AKT and ERK1/2 in NALM-6 cells. It increases Annexin V(+) cells in both caspase-dependent and -independent manners and promotes TRAIL-induced apoptosis and arrested cancer cell growth.
In vivo
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produces protective effect from p53-dependent apoptosis in C57B1/6J mice of 8 or 9 Gy of total body gamma radiation. In a xenograft mouse model, this compound significantly enhances the inhibition of TRAIL on MiaPaca-2 tumor growth.
Literatur

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)
S2930-WB1
20386595
Immunofluorescence p53
S2930-IF1
26958937
Growth inhibition assay Cell viability
S2930-viability1
24244355