p53 Aktivatoren | p53 Activators
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) ist ein kleines organisches Molekül, das nachweislich die Tumorsuppressorfunktion primär bei mutiertem p53 wiederherstellt und auch den Zelltod bei verschiedenen Krebsarten induziert. Es induziert Apoptosis und Autophagy. |
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| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) wirkt als HDM2-Ubiquitin-Ligase-Antagonist und induziert auch frühe Apoptosis in p53-Wildtyp-Zellen, hemmt die zelluläre Proliferation, gefolgt von verzögerter Apoptosis in Abwesenheit von funktionellem p53. Phase 1. |
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| S2781 | RITA | RITA induziert sowohl DNA-Protein- als auch DNA-DNA-Quervernetzungen ohne nachweisbare DNA-Einzelstrangbrüche, und diese Verbindung hemmt auch die MDM2-p53-Interaktion durch Targeting von p53. |
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| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl aktiviert p53 und hemmt NF-κB mit EC50-Werten von 0,37 μM bzw. 0,47 μM in zellbasierten p53- und NF-kB-Reporterassays. Es hemmt auch das Histon-Chaperon FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
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| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-chinuclidinon) ist ein Reaktivator für mutantes p53. Es induziert Apoptosis und hemmt das Wachstum menschlicher Tumoren mit mutiertem p53. |
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| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) ist ein p53(R175)-Mutantenreaktivator, der in Zellen, die mutiertes p53 exprimieren, eine Wachstumshemmung mit einer IC50 von 8 nM für die p53(R175)-Mutante aufweist und keine Hemmung für p53-Wildtyp-Zellen zeigt. |
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| S8149 | NSC348884 | NSC348884 hemmt als Nucleophosmin-Inhibitor die Zellproliferation und induziert Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien mit IC50-Werten im Bereich von 1,4-4 µM. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 schützt vor dem MDM2-vermittelten p53-Abbau, der Ubiquitinierung beinhaltet, und wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 ist ein niedermolekularer Aktivator der p53-transkriptionellen Aktivität und hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor von SirT1 und SirT2. |
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| S8106 | NSC59984 | NSC59984 ist ein Aktivator des p53-Signalwegs, der den Abbau des mutierten p53-Proteins und die Aktivierung von p73 induziert. |
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| S8580 | COTI-2 | COTI-2 ist ein oral verfügbarer Thiosemicarbazon der dritten Generation und Aktivator mutierter Formen des p53-Proteins mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. |
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| S5811 | Kevetrin hydrochloride | Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitril) ist ein wasserlösliches, kleines Molekül und ein Aktivator des Tumorsuppressors p53 mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. |
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| E1971 | Rezatapopt | Rezatapopt(PC14586) ist ein neuartiger p53-Reaktivator. Er bindet selektiv an das mutierte p53 Y220C-Protein und stellt dessen Wildtyp-Aktivität wieder her. Er kann auch zur Hemmung solider Tumoren mit p53-Mutation eingesetzt werden. | ||
| E7154 | C16-Ceramide | C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosin) ist ein Sphingolipid-Ligand und ein Aktivator des p53-Tumorsuppressors. Es bindet fest im p53-DNA-Bindungsbereich mit einem Kd von ~ 60 nM, in unmittelbarer Nähe des Box V-Motivs. Es reguliert die Protein-Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau und induziert auch Apoptose in Krebszellen, was es zu einem Forschungswerkzeug zur Bekämpfung menschlicher Krebserkrankungen macht. | ||
| S2427 | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) ist ein Triazentriepoxid mit antineoplastischer Aktivität. Es hemmt das Wachstum menschlicher nicht-kleinzelliger Lungenkrebszellen durch Aktivierung von p53. Diese Verbindung alkyliert und vernetzt die DNA, wodurch die DNA-Replikation gehemmt wird. Sie wird auch in verschiedenen Polyester-Pulverbeschichtungen in der Metallveredelungsindustrie eingesetzt. | ||
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), das aktive Enantiomer von Nutlin-3, hemmt die p53/MDM2-Interaktion mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay. Nutlin-3a induziert Autophagy und Apoptosis auf eine p53-abhängige Weise. |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, ein Inhibitor des Nuclear Factor-κB Signalwegs, depletiert spezifisch das HDAC1 Protein, ohne andere Klasse I/II HDACs zu beeinflussen; Fördert auch die Ubiquitinierung von MDM2 und aktiviert p53 Zellfunktionen. |
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| S7649 | SAR405838 | SAR405838 ist ein oral verfügbarer MDM2-Antagonist mit einem Ki von 0,88 nM. Diese Verbindung ist ein Diastereomer von MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Phase 1. |
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| S0507 | CBL0137 | CBL0137 (Curaxin-137) ist ein Inhibitor des Histon-Chaperons FACT (facilitates chromatin transcription), der gleichzeitig NF-κB unterdrückt und p53 mit einer EC50 von 0,47 μM bzw. 0,37 μM aktiviert. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) erhöht die Bax-Spiegel und senkt die Bcl-2-Spiegel, was zum Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (Δæm) führt, gefolgt von Cytochrom-C-Freisetzung und caspase-9 und -3-Aktivierung, was schließlich zur apoptosis führt. Diese Verbindung fördert auch p53 und p27, senkt aber die Spiegel von cyclin B1, wodurch ein S-Phasen-Arrest verursacht wird. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 ist ein Inhibitor von SIRT2. Diese Verbindung ist in der Lage, die p53-Spiegel in MCF-7-Zellen zu erhöhen. |
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