p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 Inhibitoren/Aktivatoren (p53 Inhibitors/activators)
Weitere Apoptosis Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) ist ein kleines organisches Molekül, das nachweislich die Tumorsuppressorfunktion primär bei mutiertem p53 wiederherstellt und auch den Zelltod bei verschiedenen Krebsarten induziert. Es induziert Apoptosis und Autophagy. |
|
|
| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl aktiviert p53 und hemmt NF-κB mit EC50-Werten von 0,37 μM bzw. 0,47 μM in zellbasierten p53- und NF-kB-Reporterassays. Es hemmt auch das Histon-Chaperon FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
|
|
| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige Transaktivierung p53-responsiver Gene hemmt. Pifithrin-α ist auch ein potenter Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR). |
|
|
| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer HTRF IC50 von 18 nM. |
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), das aktive Enantiomer von Nutlin-3, hemmt die p53/MDM2-Interaktion mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay. Nutlin-3a induziert Autophagy und Apoptosis auf eine p53-abhängige Weise. |
|
|
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamid) ist ein spezifischer p53-Inhibitor, indem es dessen Affinität zu Bcl-xL und Bcl-2 reduziert, und diese Verbindung hemmt auch die HSP70-Funktion und Autophagy. |
|
|
| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) wirkt als HDM2-Ubiquitin-Ligase-Antagonist und induziert auch frühe Apoptosis in p53-Wildtyp-Zellen, hemmt die zelluläre Proliferation, gefolgt von verzögerter Apoptosis in Abwesenheit von funktionellem p53. Phase 1. |
|
|
| S2781 | RITA | RITA induziert sowohl DNA-Protein- als auch DNA-DNA-Quervernetzungen ohne nachweisbare DNA-Einzelstrangbrüche, und diese Verbindung hemmt auch die MDM2-p53-Interaktion durch Targeting von p53. |
|
|
| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-chinuclidinon) ist ein Reaktivator für mutantes p53. Es induziert Apoptosis und hemmt das Wachstum menschlicher Tumoren mit mutiertem p53. |
|
|
| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) ist ein p53(R175)-Mutantenreaktivator, der in Zellen, die mutiertes p53 exprimieren, eine Wachstumshemmung mit einer IC50 von 8 nM für die p53(R175)-Mutante aufweist und keine Hemmung für p53-Wildtyp-Zellen zeigt. |
|
|
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.