PAK Inhibitoren | PAK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7093 | IPA-3 | IPA-3 ist ein selektiver, nicht-ATP-kompetitiver Pak1-Inhibitor mit einer IC50 von 2,5 μM in einem zellfreien Assay, ohne Hemmung der PAKs der Gruppe II (PAKs 4-6). |
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| S7271 | FRAX597 | FRAX597 ist ein potenter, ATP-kompetitiver Inhibitor der Gruppe I PAKs mit IC50 von 8 nM, 13 nM und 19 nM für PAK1, PAK2 bzw. PAK3. |
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| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) ist ein potenter, ATP-kompetitiver Pyrrolopyrazol-Inhibitor von PAK4 mit einem Kd von 2,7 nM. Diese Verbindung ist antiproliferativ und induziert Apoptose in einem HCT116-Tumormodell. |
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| S7807 | FRAX486 | FRAX486 ist ein potenter p21-aktivierter Kinase (PAK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 14, 33, 39 und 575 nM für PAK1, PAK2, PAK3 bzw. PAK4. |
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| S7989 | FRAX1036 | FRAX-1036 ist ein potenter und selektiver PAK-Inhibitor mit einer biochemischen Potenz (Ki) von 23,3 nM gegen PAK1 und 72,4 nM gegen PAK2. |
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| S8264 | NVS-PAK1-1 | NVS-PAK1-1 ist ein potenter und selektiver allosterischer p21-aktivierter Kinase 1 (PAK1) Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM. |
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| S1976 | LCH-7749944 | LCH-7749944 (GNF-PF-2356) ist ein neuartiger und potenter p21-aktivierter Kinase 4 (PAK4) Inhibitor mit einem IC50 von 14,93 μM und hat eine weniger potente hemmende Wirkung gegen PAK1, PAK5 und PAK6. Diese Verbindung bewirkt eine erfolgreiche Hemmung der EGFR-Aktivität aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf PAK4. |
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| E2484 | Hydrastine | Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), ein natürliches Alkaloid, das in Hydrastis canadensis vorkommt, ist ein Inhibitor von PAK4. | ||
| S8139New | G-5555 | G-5555 ist ein selektiver Inhibitor der Gruppe I der p21-aktivierten Kinasen (PAKs), einschließlich PAK1, PAK2 und PAK3, mit Ki-Werten von 3,7 nM für PAK1 und 11 nM für PAK2. | ||
| E2380 | GNE 2861 | GNE 2861, ein PAK-Inhibitor, der eine Gruppe-II-Selektivität aufweist, hemmt PAK4, PAK5 und PAK6 mit IC50-Werten von 7,5, 36 bzw. 126 nM. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70. |
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| S8444 | Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) | Padnarsertib (KPT 9274) ist ein oral bioverfügbares kleines Molekül, das ein nicht-kompetitiver dualer Inhibitor von PAK4 und NAMPT ist. Es zeigt eine IC50 von ~120 nM für NAMPT in einem zellfreien enzymatischen Assay. |
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