| S7093 |
IPA-3
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IPA-3 ist ein selektiver, nicht-ATP-kompetitiver Pak1-Inhibitor mit einer IC50 von 2,5 μM in einem zellfreien Assay, ohne Hemmung der PAKs der Gruppe II (PAKs 4-6).
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Discov Oncol, 2025, 16(1):364
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Nat Commun, 2024, 15(1):2989
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Biomolecules, 2024, 14(2)237
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| S7271 |
FRAX597
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FRAX597 ist ein potenter, ATP-kompetitiver Inhibitor der Gruppe I PAKs mit IC50 von 8 nM, 13 nM und 19 nM für PAK1, PAK2 bzw. PAK3.
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BMC Biol, 2025, 23(1):166
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J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
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Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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| S7094 |
PF-3758309
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PF-03758309 (PF-03758309) ist ein potenter, ATP-kompetitiver Pyrrolopyrazol-Inhibitor von PAK4 mit einem Kd von 2,7 nM. Diese Verbindung ist antiproliferativ und induziert Apoptose in einem HCT116-Tumormodell.
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
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Nat Commun, 2024, 15(1):3178
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Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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| S7807 |
FRAX486
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FRAX486 ist ein potenter p21-aktivierter Kinase (PAK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 14, 33, 39 und 575 nM für PAK1, PAK2, PAK3 bzw. PAK4.
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iScience, 2023, 26(8):107333
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
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J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
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| S7989 |
FRAX1036
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FRAX-1036 ist ein potenter und selektiver PAK-Inhibitor mit einer biochemischen Potenz (Ki) von 23,3 nM gegen PAK1 und 72,4 nM gegen PAK2.
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
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Cell Rep, 2022, 41(1):111442
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Nature, 2021, 595(7869):730-734
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| S8264 |
NVS-PAK1-1
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NVS-PAK1-1 ist ein potenter und selektiver allosterischer p21-aktivierter Kinase 1 (PAK1) Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM.
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NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
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J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
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| S1976 |
LCH-7749944
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LCH-7749944 (GNF-PF-2356) ist ein neuartiger und potenter p21-aktivierter Kinase 4 (PAK4) Inhibitor mit einem IC50 von 14,93 μM und hat eine weniger potente hemmende Wirkung gegen PAK1, PAK5 und PAK6. Diese Verbindung bewirkt eine erfolgreiche Hemmung der EGFR-Aktivität aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf PAK4.
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
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Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
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| E2484 |
Hydrastine
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Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), ein natürliches Alkaloid, das in Hydrastis canadensis vorkommt, ist ein Inhibitor von PAK4.
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| S8139New |
G-5555
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G-5555 ist ein selektiver Inhibitor der Gruppe I der p21-aktivierten Kinasen (PAKs), einschließlich PAK1, PAK2 und PAK3, mit Ki-Werten von 3,7 nM für PAK1 und 11 nM für PAK2.
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| E2380 |
GNE 2861
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GNE 2861, ein PAK-Inhibitor, der eine Gruppe-II-Selektivität aufweist, hemmt PAK4, PAK5 und PAK6 mit IC50-Werten von 7,5, 36 bzw. 126 nM.
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