Name: PF-3758309
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7094
Rating: 5 (29 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere PAK Inhibitoren	IPA-3 FRAX597 FRAX486 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human MDA-MB-436 cells	Cytotoxic assay	24-48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-436 cells assessed as reduction in cell viability after 24 to 48 hrs by Celltiter-glo luminescence assay, IC50=0.79 nM	24432870
HCT116	Antiproliferative activity against	72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.039μM.	29886323
A549	Antiproliferative activity against	72 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.463μM.	29886323
TC32	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
fibroblast cells	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh41	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
BT-12	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	490.62	Formel	C₂₅H₃₀N₈OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	898044-15-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PF-03758309			Smiles	CC1=NC2=C(C(=N1)NC3=NNC4=C3CN(C4(C)C)C(=O)NC(CN(C)C)C5=CC=CC=C5)SC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	PF-3758309 is potent toward a broad array of tumor cell lines from different tumor types.
Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 13.7 nM(Ki) PAK6 (Cell-free assay) 17.1 nM(Ki) PAK5 (Cell-free assay) 18.1 nM(Ki) PAK4 (Cell-free assay) 18.7 nM(Ki) PAK3 (Cell-free assay) 99 nM PAK2 (Cell-free assay) 190 nM
In vitro	PF-3758309 ist ein potenter (K_d = 2,7 nM), ATP-kompetitiver Inhibitor von PAK4 mit einem K_i von 18,7 nM. In Zellen hemmt diese Verbindung die Phosphorylierung des PAK4-Substrats GEF-H1 (IC50 = 1,3 nM) und das Verankerungs-unabhängige Wachstum einer Reihe von Tumorzelllinien (IC50 = 4,7 nM). Es hemmt auch die endogene pGEF-H1-Akkumulation in HCT116-Zellen. Diese Chemikalie hemmt potent die zelluläre Proliferation (IC50 = 20 nM) und das Verankerungs-unabhängige Wachstum (IC50 = 27 nM) von A549-Zellen.
Kinase-Assay	Phospho-GEF-H1 Zellulärer Assay
Kinase-Assay	TR-293-KDG-Zellen werden aus HEK293-Zellen konstruiert, die stabil mit Tetracyclin-induzierbarer PAK4-Kinase-Domäne (Aminosäuren 291-591) und konstitutiv exprimiertem HA-markiertem GEFH1ΔDH (Aminosäuren 210-921) transfiziert wurden. TR-293-KDG-Zellen werden 3 Stunden lang mit PF-3758309 inkubiert, auf einer Anti-HA-Antikörper-beschichteten Platte eingefangen, mit einem Anti-Phospho-S810-GEF-H1-Antikörper nachgewiesen und mit einem Meerrettichperoxidase-Ziegen-Anti-Kaninchen-Antikörper-Konjugat quantifiziert.
In vivo	PF-3758309 blockiert das Wachstum mehrerer menschlicher Tumoren-Xenotransplantate, mit einem Plasma-EC50-Wert von 0,4 nM im empfindlichsten Modell. Diese Verbindung ist antiproliferativ und induziert Apoptose in einem HCT116-Tumormodell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20439741/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	PAK4 / PI3K / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR		28407679

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
If this compound crosses the blood brain barrier?

Antwort:
We're sorry we don't have any data on whether it can cross BBB or not, the following reference indicate that this compound can not: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3490962/.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-3758309 PAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 490.62

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen