Name: FRAX486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7807
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere PAK Inhibitoren	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	513.39	Formel	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1232030-35-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (29.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (194.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (42.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 14 nM PAK2 (Cell-free assay) 33 nM PAK3 (Cell-free assay) 39 nM PAK4 (Cell-free assay) 575 nM
In vitro	In WPMY-1-Zellen induziert FRAX486 eine konzentrationsabhängige (1-10 μM) Degeneration von Aktinfilamenten. Dies ging einher mit einer Abschwächung der Proliferationsrate, die bei 1 bis 10 μM dieser Verbindung beobachtet wurde. Die Zytotoxizität dieser Chemikalie in WPMY-1-Zellen ist zeit- und konzentrationsabhängig. In WPMY-1-Zellen traten die Auswirkungen dieser Verbindung auf die Aktinorganisation, das Überleben und die Proliferation bereits bei Konzentrationen von 1-5 μM auf. Bei diesen Konzentrationen kann eine vollständige Hemmung von PAK1-3 erwartet werden, während PAK4 möglicherweise nur teilweise gehemmt wird.
In vivo	FRAX486 überwindet die Blut-Hirn-Schranke, und therapeutisch nützliche Konzentrationen dieser Verbindung sind im Gehirn bereits 1 h nach der Verabreichung vorhanden und bleiben bis zu 24 h lang erhalten, wobei die maximale Konzentration im Zielgewebe nach 8 h erreicht wird. Eine tägliche Dosierung führt zu Steady-State-Spiegeln dieser Chemikalie im Gehirn. Es rettet spezifisch die Fmr1 KO-Abnormalität, bei der der Dornfortsatz-Phänotyp in apikalen Neuronen vorhanden ist und nicht einfach die Dornfortsatzdichte unabhängig von Genotyp oder dem Vorhandensein eines Phänotyps verringert. Außerdem reduziert diese Verbindung Hyperaktivität und stereotype Bewegungen, beides Phänotypen, die das Mausmodell des Fragilen-X-Syndroms charakterisieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX486 PAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 513.39

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Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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