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FRAX1036 PAK Inhibitor

Name: FRAX1036
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7989
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S7989

FRAX-1036 ist ein potenter und selektiver PAK-Inhibitor mit einer biochemischen Potenz (Ki) von 23,3 nM gegen PAK1 und 72,4 nM gegen PAK2.

FRAX1036 PAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 518.05

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Qualitätskontrolle

Charge: S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.62%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.62

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere PAK Inhibitoren	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX486 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	518.05	Formel	C₂₈H₃₂ClN₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1432908-05-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 23.3 nM(Ki) PAK2 (Cell-free assay) 72.4 nM(Ki) PAK4 (Cell-free assay) 2.4 μM(Ki)
In vitro	Eine potente zelluläre Hemmung der Substratphosphorylierung von Gruppe I PAK (MEK1-S298 und CRAF-S338) wurde bei Konzentrationen von 2,5 bis 5 μM FRAX1036 in PAK1-amplifizierten MDA-MB-175-Zellen beobachtet. Die Behandlung von PAK1-amplifizierten Brustkrebszellen mit dieser Verbindung führt zur Apoptose. Und die Behandlung von OVCAR-3-Zellen mit dieser Chemikalie führt zur Hochregulierung von p53 und p21, während Cyclin B1 herunterreguliert wird.
In vivo	Die Behandlung mit Frax1036 führt zu einem langsameren KT21-Tumorwachstum und hat wahrscheinlich keine signifikante Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/ [3] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

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