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Acyclovir (Aciclovir) Antiviral Chemikalie

Kat.-Nr.S1807

Acyclovir (Aciclovir) ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon, das gegen Herpesviren wirksam ist und Zellzyklusstörungen und Apoptose in Jurkat-Leukämiezellen induziert.
Acyclovir (Aciclovir) Antiviral Chemikalie Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 225.2

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%
99.93

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
BSC-1 cells Function assay Antiviral activity of the compound was evaluated against the Herpes simplex virus type-1 in BSC-1 cells, IC50=2.6 μM
P3HR-1 cells Function assay Effective concentration for the inhibition of Epstein-Barr virus EBV-DNA synthesis in human lymphoblastoid P3HR-1 cells, EC50=6.75 μM
HFF cells Function assay Concentration for HSV-1 plaque reduction (VPR) by 50% in HFF cells, EC50=1.1 μM
HFF cells Function assay Inhibitory concentration required to reduce HSV-1 induced cytopathogenic effect (CPE) by 50 % in HFF cells, EC50=2.22 μM
human embryonic lung cells Function assay Antiviral activity was measured as effective concentration required to reduce Varicella Zoster virus (OKA)-induced plaque formation in human embryonic lung cells, EC50=1.1 μM
HEL cells Function assay Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(G) in HEL cells, EC50=1.3 μM
HEL cell Function assay Effective concentration required to inhibit Tyrosine kinase (TK+) Varicella-Zoster virus-induced cytopathicity by 50% in OKA strain HEL cell lines, EC50=4.53 μM
HSV-2 MS Vero cells Function assay Inhibition of viral cytopathic effect in infected human foreskin fibroblast cell monolayers of HSV-2 MS Vero cells by 50%, EC50=6.2 μM
HSV-1 E-377 Vero cells Function assay Inhibition of plaque formation in monolayers of HSV-1 E-377 Vero cells by 50%, EC50=4.4 μM
HSV-1 KOS Vero cells Function assay Inhibition of plaque formation in monolayers of HSV-1 KOS Vero cells by 50%, EC50=2.2 μM
HeLa cell Function assay Ability to inhibit cytopathogenicity of herpes simplex type 1 virus (G) in HeLa cell culture, IC50=0.19 μM
HEp-2 cells Function assay Minimum inhibitory concentration causing 25% inhibition of cytopathic effect induced by Herpes simplex virus-1 (K979) in HEp-2 cells
HeLa cells Function assay Inhibition of HSV-1 DNA synthesis in virus-infected HeLa cells, IC50=1.9 μM
human HFF cells Function assay Inhibitory concentration of the drug against the cytopathic effect for E-377 strain of herpes simplex virus-1 (HSV-1) in human HFF cells, EC50=0.04 μM
human HFF cells Function assay Inhibitory concentration of the drug against the cytopathic effect for MS strain of herpes simplex virus-2 (HSV-2) in human HFF cells, EC50=0.09 μM
MRC-5 cells Function assay Antiviral activity in plaque reduction assay was determined against herpes simplex virus type 2 (HSV-2) in MRC-5 cells, IC50=2.5 μM
human lung fibroblasts (MRC-5) Function assay Compound was tested for antiviral activity against Herpes Simplex virus Type-1(18189) in human lung fibroblasts (MRC-5)
Raji cells Function assay Inhibitory concentration of the drug against the antigen production against P3HR-1 strain of epstein barr virus-2 (EBV) in Raji cells, EC50=2.9 μM
Vero cells Function assay Inhibitory activity against herpes simplex virus type 2 (HSV 2) strain 186 in Vero cells, IC50=1.7 μM
BSC-1 cells Function assay Effective concentration required to inhibit herpes simplex virus 1 in BSC-1 cells in ELISA, EC50=1.5 μM
HFF cells Function assay Effective concentration required to inhibit varicella zoster virus replication in HFF cells, EC50=1.6 μM
HFF cells Function assay Effective concentration required to inhibit herpes simplex virus 1 in HFF cells in cytopathic effect (CPE) assay, EC50=0.9 μM
Daudi cells Function assay Inhibition of EBV replication in Daudi cells by viral capsid antigen-ELISA, EC50=0.33 μM
african green monkey Vero cells Function assay 48 h Antiviral activity against HSV2 strain 333 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of cytopathic effect after 48 hrs by plaque reduction assay, EC50=1.87 μM
WI-38 cell Function assay Anti viral activity against VZV(pplla strain) in WI-38 cell monolayers, ID50=4 μM
HEL cells Function assay 4 days Antiviral activity against HSV1 KOS infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity after 4 days, EC50=0.2 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HSV1 KOS infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=0.14 μM
African green monkey Vero 76 cells Cytotoxicity assay 48-96 h Cytotoxicity against African green monkey Vero 76 cells assessed as cell viability after 48 to 96 hrs by crystal violet staining, CC50=13 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 225.2 Formel

C8H11N5O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 59277-89-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Acycloguanosine, ACV, NSC 645011,BW 248U Smiles C1=NC2=C(N1COCCO)N=C(NC2=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 45 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
HSV
In vitro

In einem Plaque-Reduktions-Assay in Vero-Zellen wird die Acyclovir (Aciclovir)-Empfindlichkeit von Herpes-simplex-Virus-Isolaten bestimmt. IC50-Werte sind in B2-Zellen durchweg 2-3-fach niedriger als in H-Stamm-Vero-Zellen. HSV Typ-2-Stämme sind 2-10-mal weniger empfindlich als Typ-1-Stämme.

In vivo

Niedrig dosiertes orales Acyclovir (Aciclovir) kann bei der Prävention von HSV-Infektionen während der OKT3-Behandlung seropositiver Patienten wirksam sein. Eine Fortsetzung dieser Verbindung für zwei bis vier Wochen nach Abschluss der OKT3-Therapie kann das Auftreten verzögerter Infektionen verhindern.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06228430 Not yet recruiting
Healthy Volunteer
International Bio service
February 12 2024 Phase 1
NCT05589688 Not yet recruiting
Obesity
University Hospital Toulouse
January 2024 Phase 1
NCT06058858 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Acute Leukemia|B Cell Lymphoma
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 1 2023 --
NCT05468619 Recruiting
Herpes Simplex
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
September 23 2022 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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