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Arbidol HCl Influenza Virus Inhibitor

Kat.-Nr.S2120

Arbidol HCl (Umifenovir) ist eine breit wirksame antivirale Verbindung, die die Virusfusion blockiert und zur Behandlung von Influenza und anderen viralen Atemwegsinfektionen eingesetzt wird.
Arbidol HCl Influenza Virus Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 513.88

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%
99.76

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 513.88 Formel

C22H25BrN2O3S.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 131707-23-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Umifenovir hydrochloride, Arbidol hydrochloride Smiles CCOC(=O)C1=C(N(C2=CC(=C(C(=C21)CN(C)C)O)Br)C)CSC3=CC=CC=C3.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Arbidol hemmt den Zelleintritt von HCV-Pseudopartikeln der Genotypen 1a, 1b und 2a dosisabhängig. Arbidol zeigt auch eine dosisabhängige Hemmung der HCV-Membranfusion, wie mit HCV-Pseudopartikeln (HCVpp) und fluoreszierenden Liposomen untersucht. Es wurde festgestellt, dass Arbidol eine potente hemmende Aktivität gegen umhüllte und nicht-umhüllte RNA-Viren, einschließlich FLU-A, RSV, HRV 14 und CVB3, aufweist, wenn es vor, während oder nach der Virusinfektion hinzugefügt wird, mit IC50-Werten von 2,7 bis 13,8 mg/mL. Arbidol zeigt eine selektive antivirale Aktivität gegen AdV-7, ein DNA-Virus, nur wenn es nach der Infektion hinzugefügt wird (therapeutischer Index (TI) = 5,5). Arbidol induziert Veränderungen der viralen mRNA-Synthese der Gene PB2, PA, NP, NA und NS in MDCK-Kulturen, die mit influenza A/PR/8/34 infiziert sind. Arbidol interagiert und modifiziert die physikochemischen Eigenschaften der Phospholipide in der Membran, wobei es einen signifikanten Effekt auf negativ geladene Phospholipide, aber einen geringeren auf zwitterionische Phospholipide hat. Arbidol befindet sich an der Grenzfläche der Membran, beteiligt sich an Wasserstoffbrückenbindungen entweder mit Wasser oder dem Phospholipid oder beiden und verringert das Wasserstoffbrückennetzwerk der Phospholipide, wodurch eine Phospholipidphase entsteht, die der dehydrierten festen ähnelt. Es wurde festgestellt, dass Arbidol eine potente hemmende Aktivität gegen HTNV aufweist, wenn es in vitro vor oder nach der Virusinfektion hinzugefügt wird, mit IC50-Werten von 0,9 mg/mL bzw. 1,2 mg/mL.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20527735/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19575005/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01651663 Unknown status
Influenza
Pharmstandard
September 2011 Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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