Name: BTZ043 Racemate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1097
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.14%

99.14

Verwandte Ziele	Integrase Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Bacterial Inhibitoren	Berberine Teicoplanin Pefloxacin Mesylate Ornidazole Furagin Proanthocyanidins Trigonelline Hydrochloride Skatole Solithromycin Berberine Sulfate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	431.39	Formel	C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	957217-65-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.55mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.16mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets/IC₅₀/Ki	DprE1
In vitro	Durch die gezielte Hemmung der Decaprenylphosphoryl-β-_D-ribose-2'-epimerase verhindert BTZ043 die Bildung von Decaprenylphosphoryl-Arabinose, was zur Zelllyse und zum Tod von Mycobacterium tuberculosis führt. BTZ043 zeigt eine ähnliche Aktivität gegen alle klinischen Isolate von M. tuberculosis, einschließlich multiresistenter und extensiv medikamentenresistenter Stämme. BTZ043 zeigt eine signifikante Aktivität gegen M. tuberculosis H37Rv und Mycobacterium smegmatis mit MIC-Werten von 1 ng/mL (2,3 nM) bzw. 4 ng/mL (9,2 nM), was potenter ist als die der bestehenden Tuberkulose (TB)-Medikamente Isoniazid (INH) und Ethambutol (EMB) mit MIC-Werten von 0,02-0,2 μg/mL bzw. 1-5 μg/mL. BTZ043 ist in zwei verschiedenen Modellen (Auxotrophie und Hunger) mit metabolisch inerten M. tuberculosis weniger wirksam, was darauf hindeutet, dass BTZ043 einen Schritt im aktiven Stoffwechsel ähnlich wie Isoniazid (INH) blockiert. Die BTZ043-Behandlung in M. smegmatis-Zellen verringert die Wachstumsrate schnell, gefolgt von einer Schwellung der Pole und Lyse der Zellen nach einigen Stunden, was bei M. tuberculosis ähnlich, aber verzögert ist. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in Kombination mit TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) hat eine stärkere zelltötende Wirkung auf M. tuberculosis, aber nicht auf BTZ-resistente M. tuberculosis-Mutanten, als TMC207 allein in einer Konzentration von 80 ng/mL.
In vivo	In einem Mausmodell der chronischen Tuberkulose reduziert die Verabreichung von BTZ043 in einer Dosis von 37,5 mg/kg oder 300 mg/kg über 4 Wochen die Bakterienlast in den Lungen und Milzen um 1 bzw. 2 Logs.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BTZ043 Racemate Bacterial chemisch

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 431.39