Name: CX-6258 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7041
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	EGFR JAK STAT
Weitere Pim Inhibitoren	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	498.40	Formel	C₂₆H₂₄ClN₃O₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1353859-00-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (50.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (114.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 2.78 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (100.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 5 nM Pim3 (Cell-free assay) 16 nM Pim2 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	CX-6258 zeigt antiproliferative Aktivität gegen eine Reihe menschlicher Krebszelllinien mit IC50 von 0,02-3,7 μM, wobei die meisten gegenüber akuten Leukämiezelllinien empfindlich sind. Kombinationen von CX-6258 mit Doxorubicin (10:1 molares Verhältnis) und CX-6258 mit Paclitaxel (100:1 molares Verhältnis) erzeugen synergistische Zellabtötung mit Kombinationsindex (CI50)-Werten von 0,4 bzw. 0,56. CX-6258 verursacht eine dosisabhängige Hemmung der Phosphorylierung zweier pro-überlebender Proteine, Bad und 4E-BP1, an den Pim-Kinase-spezifischen Stellen S112 und S65 bzw. T37/46.
Kinase-Assay	Pim-Aktivitätstest
Kinase-Assay	Pim-1- und Pim-2-Hemmungen werden in radiometrischen Assays unter Verwendung menschlicher rekombinanter Pim-1 bei [ATP] = 30 μM (Substrat RSRHSSYPAGT) und menschlicher rekombinanter Pim-2 bei [ATP] = 5 μM (Substrat RSRHSSYPAGT) gemessen. Der radiometrische Assay für Pim-3 verwendet RSRHSSYPAGT als Substrat in Gegenwart von [ATP] = 155 μM.
In vivo	CX-6258 zeigt eine dosisabhängige Wirksamkeit bei der Unterdrückung des Tumorwachstums in Mäusen mit MV-4-11-Xenotransplantaten, wobei eine Dosis von 50 mg/kg eine 45%ige Hemmung des Tumorwachstums (TGI) und eine Dosis von 100 mg/kg eine 75%ige TGI erzeugt.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CX-6258 HCl Pim Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 498.40