Name: AZD1208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7104
Rating: 5 (41 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	EGFR JAK STAT
Weitere Pim Inhibitoren	SGI-1776 free base PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MOLM16 cells	Proliferation assay		72 h		Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	379.48	Formel	C₂₁H₂₁N₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1204144-28-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Orally bioavailable Pim kinase inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of advanced solid tumors and malignant lymphoma.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 0.4 nM Pim3 (Cell-free assay) 1.9 nM Pim2 (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	AZD1208 ist ein oral verfügbarer, potenter und hochselektiver Pim-Inhibitor, der alle drei Isoformen wirksam hemmt. Diese Verbindung hemmt das Wachstum mehrerer AML-Zelllinien, und die Empfindlichkeit korreliert mit dem Grad der Pim-1-Expression, der STAT5-Aktivierung und dem Vorhandensein einer Proteintyrosinkinase-Mutation. Es verursacht Zellzyklusarrest und Apoptose in MOLM-16-Zellen in Kultur. Dies geht einher mit einer dosisabhängigen Reduktion der Phosphorylierung von BAD, 4EBP1 und p70S6K. Darüber hinaus führt diese Chemikalie zu einer potenten Hemmung des Kolonienwachstums primärer AML-Zellen aus Knochenmarkaspiraten und reguliert die Phosphorylierung von Pim-Targets herunter.
In vivo	AZD1208 unterdrückt das Wachstum von MOLM-16- und KG-1a-Xenograft-Tumoren in vivo in einer dosisproportionalen Weise.
Literatur	[1] https://ash.confex.com/ash/2011/webprogram/Paper41793.html [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34038722/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24363397/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT	27270648
Immunofluorescence	p-Chk2	29879757
Growth inhibition assay	Cell viability	30654529

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01489722	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	AstraZeneca	February 2012	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
What is your recommended solvent for it in mouse in vivo studies by oral administration?

Antwort:
It is recommended to use 1% CMC-Na, which will result in a suspension. This compound is suitable for oral administration.

Frage 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve it for mouse study. Can this compound be dissolved in 5% dextrose?

Antwort:
It can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 is added, the suspension will be more homogeneously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD1208 Pim Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 379.48

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen