Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK Inhibitoren (JAK Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der in die Klinik gelangt ist, mit einer IC50 von 3,3 nM/2,8 nM in zellfreien Assays und einer >130-fachen Selektivität für JAK1/2 gegenüber JAK3. Diese Verbindung tötet Tumorzellen durch toxische Mitophagy. Sie induziert Autophagy und verstärkt Apoptosis related. |
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| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen. |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate (CP-690550, Tasocitinib) ist ein neuartiger JAK Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM, 20 nM und 112 nM gegen JAK3, JAK2 bzw. JAK1. Es hat auch Anti-infection Aktivität. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphat (INCB018424, INC424) ist die Phosphatsalzform von Ruxolitinib. Ruxolitinib ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit einer IC50 von 3,3 nM/2,8 nM in zellfreien Assays und einer >130-fachen Selektivität für JAK1/2 gegenüber JAK3 in die Klinik gelangte. Ruxolitinib tötet Tumorzellen durch toxische Mitophagie ab. Ruxolitinib induziert Autophagy und verstärkt die Apoptosis. |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) ist ein selektiver JAK1- und JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 nM und 5,7 nM in zellfreien Assays, ca. 70- und ca. 10-fach selektiver gegenüber JAK3 und Tyk2, keine Hemmung von c-Met und Chk2. Es wurde festgestellt, dass es den Durchtritt des Virus in Zielzellen reduziert oder unterbricht und in der Behandlungsforschung für COVID-19 eingesetzt wird. Phase 3. |
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| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der Aktivität gegen JAK1 (0,045 M) und JAK2 (0,109 M) zeigt, mit > 40-facher Selektivität gegenüber JAK3 (2,1 M) und 100-facher Selektivität gegenüber TYK2 (4,7 M) im Vergleich zu JAK1. |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib ist ein neuartiger Inhibitor von JAK3 mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays, 20- bis 100-fach weniger potent gegen JAK2 und JAK1. Diese Verbindung hemmt die Expression von antiapoptotischem BCL-A1 und BCL-XL in menschlichen plasmazytoiden dendritischen Zellen (PDC) und induziert die PDC-Apoptose. |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480 ist ein neuartiger ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,26 nM in einem zellfreien Assay, mit Selektivität gegenüber JAK3 und Tyk2 und in geringerem Maße gegenüber JAK1. Phase 1. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) ist ein selektiver Inhibitor von JAK2 mit einer IC50 von 3 nM in zellfreien Assays, 35- und 334-fach selektiver für JAK2 gegenüber JAK1 und JAK3. Fedratinib hemmt auch FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) und RET (c-RET) mit IC50 von 15 nM bzw. 48 nM. Fedratinib hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. Fedratinib hemmt die Proliferation und induziert Apoptosis. Phase 2. |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 ist ein neuartiger Inhibitor von JAK2 und STAT3 mit einem IC50 von 2,30 μM und 2,43 μM in HEL-Zellen; zeigt Aktivität gegenüber JAK2, STAT3, STAT5 und ERK1/2, aber nicht JAK1 und JAK3. WP1066 induziert Apoptose. Phase 1. |
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