nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1956
| Verwandte Ziele | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
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| Weitere Fungal Inhibitoren | Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Isavuconazole Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B |
| Molekulargewicht | 479.14 | Formel | C18H14Cl4N2O.HNO3 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 22832-87-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC 169434 Nitrate | Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.35 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Miconazole induziert vor der ROS-Induktion Veränderungen im Aktin-Zytoskelett, die auf eine erhöhte Filamentstabilität hinweisen. Miconazole stört die Steroidogenese in Leydig- und Nebennierenzellen, indem es die 17alpha-Hydroxylase/17,20-Lyase (P450c17)-Enzymaktivität hemmt, wodurch die Umwandlung von Progesteron in Androstendion reduziert wird. Miconazole hemmt die (Bu)(2)cAMP-stimulierte Progesteronproduktion in MA-10-Zellen dosis- und zeitabhängig reversibel, ohne die gesamte Proteinsynthese oder die Expression oder Aktivität der Enzyme P450(scc) und 3beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase (3beta-HSD) zu beeinflussen. Miconazole ist bekannt dafür, die Synthese von Fungal- und Bakterien-Lipidmembranen zu stören, da es die Synthese von Ergosterol einschränkt, was zur Akkumulation toxischer methylierter Sterol-Zwischenprodukte in Membranen und anschließend zu Fungal-Zellwachstumsarresten führt. Miconazole induziert eine Stabilisierung des Aktin-Zytoskeletts in Saccharomyces cerevisiae vor der Induktion von reaktiven Sauerstoffspezies, was auf einen zusätzlichen Wirkmechanismus hinweist. Miconazole-Behandlung setzt Ca(2+) aus dem Thapsigargin (TG)-sensitiven ER-Pool von WEHI7.2-Zellen frei. Miconazole induziert Apoptose, basierend auf morphologischen und biochemischen Kriterien sowie auf der Hemmung durch das Bcl-2-Onkogen. Miconazole-induzierte intrazelluläre Ca(2+)-Veränderungen werden durch Überexpression von Bcl-2 gehemmt. Miconazole induziert Apoptose in den Glukokortikoid-sensitiven und -resistenten menschlichen T-Zell-Leukämie-Linien CEM-C7 bzw. CEM-C1, in normalen Thymozyten und in normalen Lymphozyten, zusätzlich zur Induktion des Zelltods in WEHI7.2-Zellen.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
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| NCT00668538 | Completed | Healthy |
University of Southern Denmark|Odense University Hospital |
April 2008 | Not Applicable |
| NCT00390780 | Completed | HIV Infections |
Valerio Therapeutics |
July 2006 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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