Name: Nefiracetam
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1969
Rating: 5 (1 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S196901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false Reinheit: 100%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Piracetam Bemegride 6-Hydroxyflavone (6-HF)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	246.3	Formel	C₁₄H₁₈N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	77191-36-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	DZL 221			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Nefiracetam erhöht bei einer Konzentration von 1 μM eine langanhaltende Komponente von Kalziumkanalströmen um das Zweifache, ohne eine transiente Komponente zu beeinflussen. Diese Verbindung induziert eine kurzfristige Depression ACh-evozierter Ströme bei submikromolaren Konzentrationen (0,01–0,1 μM) und eine langfristige Verstärkung der Ströme bei mikromolaren Konzentrationen (1–10 μM). Es interagiert mit PKA- und PKC-Signalwegen, was einen zellulären Mechanismus für die Wirkung kognitionsfördernder Mittel erklären könnte. Niedrigere (submikromolare) Konzentrationen des Nootropikums reduzieren ACh-evozierte Ströme nach einer 10-minütigen Behandlung auf 30 % (0,01 μM) und 38 % (0,1 μM) der Kontrolle. In Primärkulturen von Ratten-Hippocampusneuronen erhöht diese Verbindung die Rate nikotinempfindlicher exzitatorischer postsynaptischer Miniaturströme. Sie induziert eine langanhaltende Fazilitation der synaptischen Übertragung sowohl im CA1-Bereich als auch im Gyrus dentatus von Ratten-Hippocampus-Schnitten, und die Fazilitation wird durch α-Bungarotoxin und Mecamylamin gehemmt. Diese Chemikalie verstärkt die Aktivität nikotinischer ACh-Rezeptoren durch Interaktion mit einem PKC-Signalweg, wodurch die Glutamatfreisetzung aus präsynaptischen Endigungen erhöht wird und dann zu einer anhaltenden Fazilitation der hippocampalen Neurotransmission führt.
Kinase-Assay	Assay der Glutamatfreisetzung
Kinase-Assay	Hippocampus-Slices (400 μM) werden aus dem Meerschweinchengehirn unter Verwendung von Standardtechniken präpariert. Ein Slice wird auf einem Paar von Silberdrahtelektroden (10 Hz, 5 V, 0,1 ms Dauer) in 1-Minuten-Intervallen für 10 Minuten fixiert und in 1 ml standardmäßiger künstlicher Zerebrospinalflüssigkeit (ACSF) (in mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH₂PO₄, 1,3 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 26 mM NaHCO₃ und 10 mM Glucose), oxygeniert mit 95 % O₂ und 5 % CO₂ bei 36 °C, in An- und Abwesenheit von Tetrodotoxin (TTX) (0,5 μM) eingetaucht. In einer anderen Versuchsreihe wird eine elektrische Stimulation auf Slices angewendet, die mit dieser Verbindung (1 μM) in An- und Abwesenheit von α-Bungarotoxin (50 nM) oder Mecamylamin (3 μM) behandelt wurden. Ein 100 μL Aliquot des Mediums, das mit Millipore-Filtern (0,45 μM) filtriert wurde, wird auf die Kationenaustauschersäule des Autoanalysators injiziert, um Aminosäuren zu trennen, und die Menge des freigesetzten Glutamats wird unter Verwendung bekannter Aminosäure-Standardkonzentrationen berechnet.
In vivo	Oral verabreichtes Nefiracetam hemmt Ro 5-4864-induzierte Krämpfe bei EL-Mäusen. Diese Verbindung hemmt auch effizient Ro 5-4864-induzierte Krämpfe bei DDY-Mäusen in Dosen über 10 mg/kg. Bei täglicher Verabreichung 1 Stunde vor jeder Trainingseinheit erleichtert es den Erwerb der Vermeidereaktion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10719072/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032872/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9443926/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11039729/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2724699/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nefiracetam GABA Receptor Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 246.3