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4-Aminobutyric acid (GABA) GABA Receptor Agonist

Name: 4-Aminobutyric acid (GABA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4700
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4700

4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid) ist ein natürlich vorkommender Neurotransmitter mit hemmender Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS).

4-Aminobutyric acid (GABA) GABA Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 103.12

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.94%

98.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride 6-Hydroxyflavone (6-HF)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	103.12	Formel	C₄H₉NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	56-12-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid			Smiles	C(CC(=O)O)CN

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	γ-Aminobutyric acid (GABA) fungiert hauptsächlich als hemmender Neurotransmitter im reifen Zentralnervensystem. Die Zugabe dieser Verbindung zum Zellkulturmedium förderte die Proliferation von GABRP-exprimierenden PDAC-Zellen, aber nicht von GABRP-negativen Zellen, und GABA Receptor-Antagonisten hemmten diesen wachstumsfördernden Effekt von GABA. Die HEK293-Zellen, die konstitutiv exogenes GABRP exprimierten, zeigten den wachstumsfördernden Effekt der GABA-Behandlung. Die GABA-Behandlung in GABRP-positiven Zellen erhöhte die intrazellulären Ca2+-Spiegel und aktivierte die Mitogen-aktivierte Proteinkinase/extrazelluläre Signal-regulierte Kinase (MAPK/Erk)-Kaskade. Es übt antidiabetische Wirkungen aus, indem es sowohl auf die Insel-β-Zellen als auch auf das Immunsystem wirkt. Anders als im erwachsenen Gehirn oder in den Insel-α-Zellen, wo GABA hyperpolarisierende Effekte ausübt, erzeugt es in den Insel-β-Zellen eine Membrandepolarisation und einen Ca2+-Einstrom, was zur Aktivierung von PI3K/Akt-abhängigen Wachstums- und Überlebenspfaden führt.
In vivo	4-Aminobutyric acid (GABA) ist der wichtigste hemmende Neurotransmitter im erwachsenen Gehirn, der eine parallele hemmende Rolle im Immunsystem spielt. GABAerge Medikamente werden zur Behandlung von Angstzuständen, Alkoholentzug, Epilepsie und zur Induktion von Sedierung und Anästhesie eingesetzt. Es ist neuroprotektiv in Tiermodellen des Schlaganfalls. Diese Verbindung verringert die Produktion entzündlicher Zytokine in peripheren Makrophagen. Sie verringert die T-Zell-Autoimmunität und die Entwicklung von Entzündungsreaktionen im nicht-adipösen diabetischen Mausmodell von Typ-1-Diabetes. Im erwachsenen Gehirn induziert GABA eine schnelle Hemmung in Neuronen hauptsächlich über den GABA Receptor (GABAAR). Es wird von pankreatischen β-Zellen produziert. GABA, das aus β-Zellen freigesetzt wird, kann auf GABAAR in den α-Zellen wirken, was eine Membranhyperpolarisation verursacht und somit die Glukagonsekretion unterdrückt. Mit GABA behandelte Mäuse zeigten höhere zirkulierende Insulinspiegel, niedrigere Glukagonspiegel, nahezu normale Glykämie, verbesserte Stoffwechselbedingungen und behielten eine nahezu normale Glukosetoleranz über einen Zeitraum von 53 Tagen nach STZ-Injektionen bei.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17942900/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709230/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20133656/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06261450	Not yet recruiting	Fragile X Syndrome	Université de Sherbrooke\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)\|Jazz Pharmaceuticals\|Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	April 1 2024	Phase 2
NCT06381479	Recruiting	Stress\|Sleep Disorder	National Taiwan Sport University\|Bened Biomedical Co. Ltd.	April 19 2024	Not Applicable
NCT06361368	Not yet recruiting	Insomnia	National Yang Ming University\|Bened Biomedical Co. Ltd.	April 2024	Not Applicable
NCT06057233	Not yet recruiting	Epilepsy Temporal Lobe	University Hospital Grenoble\|Université Grenoble-Alpes\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	March 2024	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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