Name: Thalidomide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1193
Rating: 5 (38 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Weitere E3 ligase Ligand Inhibitoren	CC-99282

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HeLa	Function assay			Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=2.04μM	17845850
RAW264.7	Antiinflammatory assay	10 uM	3 hrs	Antiinflammatory activity in mouse LPS-activated RAW264.7 cells assessed as ROS scavenging activity at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge measured by decrease in fluorescent intensity by confocal microscopy	18723357
RAW264.7	Function assay	1 uM	3 hrs	Reduction in iNOS expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 1 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot	18723357
RAW264.7	Function assay	10 uM	3 hrs	Reduction in iNOS expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot	18723357
RAW264.7	Function assay	10 uM	3 hrs	Reduction in pERK1/2 expression in LPS-activated mouse RAW264.7 cells at 10 uM pretreated for 3 hrs before LPS challenge assessed after 24 hrs by Western blot	18723357
Ehrlich ascites carcinoma cells	Toxicity assay	1.25 mM/kg	7 days	Toxicity in Swiss albino mouse bearing mouse Ehrlich ascites carcinoma cells assessed as focal degeneration of hepatocytes treated after 7 days post-tumor implantation at 1.25 mM/kg, sc for 5 days by histopathological analysis	18951804
Ehrlich ascites carcinoma cells	Toxicity assay	1.25 mM/kg	7 days	Toxicity in Swiss albino mouse bearing mouse Ehrlich ascites carcinoma cells assessed as focal necrosis of hepatocytes treated after 7 days post-tumor implantation at 1.25 mM/kg, sc for 5 days by histopathological analysis	18951804
BTI-TN-5B1-4	Function assay		30 mins	Binding affinity to human CRBN (1 to 442 residues)/N-terminal 6His-tagged human DDB1 (1 to 1140 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells after 30 mins by cy5 probe based fluorescence polarization assay, Kd=0.25μM	31117518
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	258.23	Formel	C₁₃H₁₀N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	50-35-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	K17			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 150 mg/mL (580.87 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 1%Tween80 3 64%ddH2O (suspension) Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (19.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 10 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 640 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	E3 Ligase (Cell-free assay) TNF-alpha (Cell-free assay)
In vitro	Thalidomide muss von der Leber metabolisiert werden, um ein Epoxid zu bilden, das der aktive teratogene Metabolit sein könnte. Diese Verbindung hemmt selektiv die Produktion des humanen Monozyten-Tumornekrosefaktors alpha (TNF-alpha), wenn humane Monozyten mit Lipopolysaccharid und anderen Agonisten in Kultur stimuliert werden. Es übt seine hemmende Wirkung auf den Tumornekrosefaktor alpha aus, indem es den mRNA-Abbau verstärkt. Diese Chemikalie wirkt direkt, indem sie Apoptose oder G1-Wachstumsarrest in MM-Zelllinien und in Patienten-MM-Zellen induziert, die gegen Melphalan, Doxorubicin und Dexamethason (Dex) resistent sind. Sie verstärkt die Anti-MM-Aktivität von Dex und wird umgekehrt durch Interleukin 6 gehemmt. Dieser Wirkstoff ist ein potenter Kostimulator primärer menschlicher T-Zellen in vitro, der mit der Stimulation über den T-Zellrezeptorkomplex synergiert, um die Interleukin-2-vermittelte T-Zellproliferation und die Interferon-Gamma-Produktion zu erhöhen. Es erhöht auch die primäre CD8+-zytotoxische T-Zellantwort, die durch allogene dendritische Zellen in Abwesenheit von CD4+-T-Zellen induziert wird.
In vivo	Thalidomide (200 mg/kg) führte in drei Experimenten zu einer Hemmung der vaskularisierten Hornhautfläche von Kaninchen, die zwischen 30 % und 51 % lag, mit einer mittleren Hemmung von 36 %.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-p38 / p38 / Acetyl-H4		17620452
Immunofluorescence	VCAM-1/CUL5 / NEDD8 bFGF		29746508

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06146478	Completed	Transfusion-dependent Beta-Thalassemia	Blood Care Clinic\|Khyber Medical University Peshawar	January 25 2022	Phase 3
NCT04680195	Unknown status	Chronic Radiation Proctitis	Sixth Affiliated Hospital Sun Yat-sen University	December 14 2020	Phase 2
NCT04469556	Active not recruiting	Pancreatic Cancer Metastatic\|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma\|Advanced Pancreatic Cancer	University Health Network Toronto\|Johns Hopkins University\|Cold Spring Harbor Laboratory\|Ontario Institute for Cancer Research\|Dana-Farber Cancer Institute\|Memorial Sloan Kettering Cancer Center\|Stand Up To Cancer	October 14 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thalidomide E3 ligase Ligand chemical

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 258.23

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support