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PROTAC

Kat.-Nr. Produktname Informationen
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement über einen Linker an einen VHL-Liganden konjugiert, induziert den Abbau von EGFR und Mutanten mit einem DC50 von 11,7 nM bzw. 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) und H3255 (L858R) Zellen.
S0072 MS4078 MS4078 ist ein Inhibitor und PROTAC (Degrader) von ALK. Diese Verbindung reduziert die NPM-ALK-Proteinspiegel in SU-DHL-1-Zellen und die EML4-ALK-Proteinspiegel in NCI-H2228-Zellen mit DC50 von 11 nM bzw. 59 nM. Sie induziert den ALK-Proteinabbau über einen Cereblon- und Proteasom-abhängigen Mechanismus und hemmt potent die Proliferation von SU-DHL-1-Zellen mit einer IC50 von 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Degrader von BRD4BD1, basierend auf der PROTAC-Technologie mit einem DC50/5h von 500 nM. Diese Verbindung ist auf BRD4BD2 inaktiv.
S8296 dBET1 dBET1 ist ein CRBN-basierter BET-Degrader mit einer IC50 von 20 nM, der eine hohe Selektivität zeigt. Von 7.429 Proteinen wird nur die Expression der Onkoproteine MYC und PIM1 sowie BRD2, BRD3 und BRD4 durch die Behandlung mit dieser Verbindung signifikant herunterreguliert.
S8297 ARV-825 ARV-825 ist ein BRD4-Inhibitor, der BRD4 zur E3-Ubiquitin-Ligase Cereblon rekrutiert, was zu einem schnellen, effizienten und langanhaltenden Abbau von BRD4 und einer anhaltenden Herunterregulierung von MYC führt.
S8532 ARV-771 ARV-771 ist ein potenter Pan-(Bromodomäne und extra-terminal)BET-Degrader, eine neuartige BET-PROTAC(Proteolyse-Targeting-Chimäre) mit Kd-Werten von 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM und 7,6 nM für BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) bzw. BRD4(2).
S8762 dBET6 dBET6 ist ein hochgradig zellgängiger PROTAC-Degrader von BET-Bromodomänen mit einer IC50 von 14 nM für die BRD4-Bindung. dBET6 induziert auch die Herunterregulierung von c-MYC und die Apoptose.
S8785 A1874 A1874 ist ein stark verbesserter Nutlin-basierter, BRD4-abbauender PROTAC und ist in der Lage, sein Zielprotein zu 98 % mit nanomolarer Potenz abzubauen.
S8888 GMB-475 GMB-475 ist eine Proteolyse-zielgerichtete Chimäre (PROTAC), die allosterisch auf das BCR-ABL1-Protein abzielt und die E3-Ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekrutiert, was zu Ubiquitinierung und anschließendem Abbau des onkogenen Fusionsproteins führt.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine ist ein PROTAC-Linker auf PEG-Basis, der bei der Synthese von PROTACs eingesetzt werden kann. Diese Verbindung ist auch ein nicht spaltbarer 12-Einheiten-PEG-ADC-Linker, der bei der Synthese von Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) eingesetzt wird.
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionsäure ist ein Alkylketten-basierter PROTAC Linker, der für die Synthese von PROTACs anwendbar ist.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid ist ein PROTAC-Linker auf PEG-Basis, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), ein Thymidin-Analogon, das in die zelluläre DNA eingebaut werden kann, und die anschließende Reaktion von EdU mit einem fluoreszierenden Azid in einer kupferkatalysierten [3+2]-Cycloaddition ("Click"-Reaktion) werden als Methode zum Nachweis der DNA-Synthese entwickelt. 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine ist ein auf einer Alkylkette basierender PROTAC linker, der für die Synthese von PROTACs anwendbar ist.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) ist ein PROTAC Linker auf Alkylkettenbasis, der für die Synthese von PROTACs anwendbar ist.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) ist ein PROTAC Linker auf PEG-Basis, der für die Synthese von PROTACs anwendbar ist.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der für die Synthese von PROTACs anwendbar ist.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH) ist ein PROTAC linker, der zu einem Alkyl/Ether-Linker gehört. Boc-NH-C4-acid ist anwendbar für die Synthese von PROTAC1 und baut spezifisch EED, EZH2 und SUZ12 im PRC2-Komplex ab.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (Verbindung 6b) ist ein PROTAC Linker, der sich auf die PEG-Zusammensetzung bezieht. Diese Verbindung ist anwendbar für die Synthese einer Reihe von PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc ist ein PROTAC Linker auf PEG-Basis, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid ist ein PROTAC-Linker auf PEG-Basis, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid 3,6,9-Trioxaundecanedioic acid ist ein PEG-basierter PROTAC Linker, der für die Synthese von PROTACs anwendbar ist.
S0095 VL285 VL285 ist ein potenter VHL-Ligand, der HaloTag7-Fusionsproteine abbaut. Die Koko-Behandlung mit einem Überschuss dieser Verbindung, dem VHL-Kernliganden, von dem HaloPROTAC3 abgeleitet ist, kann die HaloPROTAC3-vermittelte Aktivität signifikant auf 50%igen Abbau reduzieren.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) ist der VH032-basierte VHL-Ligand, der bei der Rekrutierung des von Hippel-Lindau (VHL)-Proteins verwendet wird. (S,R,S)-AHPC ist potenziell nützlich für den gezielten Abbau des Androgen Receptors. (S,R,S)-AHPC kann über einen Linker mit dem Liganden für Proteine wie BCR-ABL1 verbunden werden, um PROTACs wie GMB-475 zu bilden. GMB-475 induziert den Abbau von BCR-ABL1 mit einer IC50 von 1,11 μM in Ba/F3-Zellen.
S0322 BC-1215 BC-1215 ist ein Inhibitor des F-Box-Proteins 3 (Fbxo3, eine Ubiquitin E3 Ligase Komponente) mit einem IC50 von 0,9 μg/mL und einem LC50 von 87 μg/ml für die IL-1β-Freisetzung. Diese Verbindung hemmt den Fbxo3-TRAF-Aktivierungsweg durch Destabilisierung von TRAF1-6.
S1015 Thalidomide-OH Thalidomide-OH (Cereblon-Ligand 2, E3 ligase Ligand 2) ist ein vermuteter hydroxylierter Thalidomid-Metabolit mit schwacher antiangiogener Aktivität (die durchschnittliche Hemmungsrate der Gefäßdichte betrug 14 % bei 100 μg) und kann auch für die Rekrutierung von CRBN-Protein verwendet werden.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br ist ein bromiertes Analogon von Lenalidomid, das als chemisches Werkzeug in der PROTAC-Forschung entwickelt wurde. Es dient als Cereblon (CRBN)-rekrutierender Ligand, der den gezielten Proteinabbau durch den CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex ermöglicht.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomid ist ein TNF-α-Sekretionshemmer mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Lenalidomid (CC-5013) ist ein Ligand der Ubiquitin-E3-Ligase Cereblon (CRBN) und verursacht die selektive Ubiquitinierung und den Abbau zweier lymphoider Transkriptionsfaktoren, IKZF1 und IKZF3, durch die CRBN-CRL4-Ubiquitinligase. Lenalidomid fördert die Expression von gespaltener Caspase-3 und hemmt die VEGF-Expression und induziert die Apoptose.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1) ist der VH032-basierte VHL-Ligand, der für die Rekrutierung des von Hippel-Lindau (VHL)-Proteins anwendbar ist. Diese Verbindung kann über einen Linker mit dem Liganden für Protein verbunden werden, um PROTACs zu bilden.
S1193 Thalidomide Thalidomide wurde als Beruhigungsmittel und immunmodulatorisches Mittel eingeführt und wird auch zur Behandlung von Symptomen vieler Krebserkrankungen untersucht. Diese Verbindung hemmt Cereblon (CRBN), einen Teil des Cullin-4 E3 Ubiquitin-Ligase-Komplexes CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide hemmt die LPS-induzierte TNF-α-Freisetzung mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Pomalidomide kann in PROTAC als Ligand zum Targeting von E3-Ligase und zur Hemmung des E3-Ligase-Proteins Cereblon (CRBN) eingesetzt werden. Pomalidomide fördert die Apoptose und den Zellzyklusarrest.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), ein Thalidomid-basierter Cereblon (CRBN) Ligand, der bei der Rekrutierung von CRBN-Protein verwendet wird, kann über einen Linker mit dem Liganden für Protein verbunden werden, um PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera) zu bilden.
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) ist ein FLT3-Inhibitor der zweiten Generation für Flt3(ITD/WT) mit einer IC50 von 1,1 nM/4,2 nM in MV4-11- bzw. RS4;11-Zellen, 10-mal selektiver für Flt3 als KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET und CSF-1R. Quizartinib (AC220) induziert die Apoptose von Tumorzellen. Phase 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib ist ein potenter und hochselektiver Brutons-Tyrosinkinase (Btk)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, weniger potent gegenüber EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 usw. Ibrutinib ist als Btk-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs einschließlich P13I anwendbar.
S6545 BI-4464 BI-4464 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von PTK2/FAK mit einer IC50 von 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von 77 nM/33 nM für BRD4(1/2) in zellfreien Assays, der an alle Bromodomänen der BET-Familie bindet, jedoch nicht an Bromodomänen außerhalb der BET-Familie. (+)-JQ1 unterdrückt die Zellproliferation durch Induktion von Autophagy. (+)-JQ1 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.