DPP
Weitere Metabolism Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S5079 | Sitagliptin | Sitagliptin (MK-0431) ist ein oraler und hochselektiver DPP-4-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM. Es wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt. |
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| S3033 | Vildagliptin | Vildagliptin hemmt DPP-4 mit einem IC50 von 2,3 nM. |
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| S4002 | Sitagliptin phosphate monohydrate | Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) ist ein potenter Inhibitor von DPP-IV mit einem IC50 von 19 nM in Caco-2-Zellextrakten. |
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| S8455 | Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate | Talabostat (Val-boroPro, PT-100) ist ein dipeptidyl peptidase Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM und 390 nM für DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP bzw. PEP. Es hat antineoplastische und hämatopoese-stimulierende Aktivitäten. |
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| S9631 | Puromycin aminonucleoside | Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), der Aminonukleosidanteil des Antibiotikums Puromycin, ist ein reversibler Inhibitor der Dipeptidyl-Peptidase II und der zytosolischen Alanyl-Aminopeptidase, der bei Mesangialzellen (MCs) eine Apoptose induziert, begleitet von einer verminderten Zellviabilität und einer verstärkten Entzündungsreaktion.Diese Verbindung kann zur Induktion von Tiermodellen für Nierenerkrankungen verwendet werden. |
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| S1540 | Saxagliptin (BMS-477118) | Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) ist ein selektiver und reversibler DPP4-Inhibitor mit einer IC50 von 26 nM. |
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| S8565 | MK-3102 (Omarigliptin) | Omarigliptin (MK-3102) ist ein kompetitiver, reversibler Inhibitor von DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Es ist hochselektiv gegenüber allen getesteten Proteases (IC50 > 67 μM), einschließlich QPP, FAP, PEP, DPP8 und DPP9, und weist eine schwache Ionenkanalaktivität auf (IC50 > 30 μM bei IKr, Caγ1.2 und Naγ1.5). |
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| S2868 | Alogliptin (SYR-322) benzoate | Alogliptin (SYR-322) benzoate ist ein potenter, selektiver Inhibitor von DPP-4 mit einer IC50 von <10 nM und zeigt eine mehr als 10.000-fache Selektivität gegenüber DPP-8 und DPP-9. |
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| S5365 | Alogliptin | Alogliptin ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Serinprotease Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) mit IC50-Werten von 2,63 nM und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf. |
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| E1188 | Brensocatib | Brensocatib (AZD7986, INS1007) ist ein oraler, selektiver, reversibler Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-1 (DPP-1). Es reduziert die Aktivität aller wichtigen neutrophilen Serinproteasen (NSPs), einschließlich Neutrophilenelastase (NE), Proteinase 3 (PR3) und Cathepsin G (CatG) bei Patienten mit Bronchiektasen. |
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