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Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase Inhibitor

Name: Dapivirine (TMC120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2914
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S2914

Dapivirine (TMC120) ist ein nicht-nukleosidischer Inhibitor für HIV reverse transcriptase mit einer IC50 von 24 nM. Es hemmt ein breites Spektrum von HIV-1-Isolaten aus verschiedenen Klassen, einschließlich einer Vielzahl von NNRTI-resistenten Isolaten. Phase 3.

Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 329.4

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Qualitätskontrolle

Charge: S291401 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 100%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	329.4	Formel	C₂₀H₁₉N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	244767-67-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (103.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.700mg/ml (5.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.240mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV reverse transcriptase 24 nM
In vitro	Dapivirine (TMC120) verhindert die HIV-induzierte Synzytienbildung im nanomolaren Bereich und zeigt eine geringe zytostatische Aktivität. Es blockiert anscheinend die HIV-1-Infektion in Primärkulturen bei einer Konzentration von 10 nM, aber Sekundärkulturen zeigen, dass eine Konzentration von 100 nM benötigt wird, um die provirale Integration vollständig zu verhindern. Diese Verbindung wird von Epithelzellen, T-Zellen, Makrophagen und zervikalen Gewebeexplantaten mit CC50 (50 % zytotoxische Konzentration) von 10 μM bis 20 μM gut vertragen. Sie hemmt potent die Infektion sowohl durch X4- als auch R5-nutzende HIV-1-Stämme mit einer IC50 von 1,46 nM in zellbasierten Assays. Dapivirine hemmt potent die HIV-1BaL-Infektion von menschlichem ektocervikalem Explantatgewebe dosisabhängig, bewertet durch die Reduktion sowohl der p24-Freisetzung als auch des Provirusgehalts in kultivierten Explantaten. Es hemmt die Übertragung des Virus auf permissive T-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 0,1 nM. Diese Verbindung führt zu einer signifikanten Hemmung der HIV-Infektion, wenn Explantate sofort mit Virus mit einer IC90 von 100 nM herausgefordert werden. Sie ist auch in der Lage, die Virusverbreitung durch wandernde Zellen zu hemmen.
In vivo	Dapivirine (TMC120)-haltiges Gel auf vaginaler Ebene hemmt zellassoziierte HIV-Infektionen bei Mäusen. Mehr Placebo- (7 von 12) als dieses Verbindungs- (3 von 24) Gelbenutzer hatten positive vaginale Abstrichergebnisse, wobei weiße Blutkörperchen der häufigste Befund waren. Es führt zu Cmax von 715 pg/mL, AUC von 15 ng×h/mL und T1/2 von 89,87 Stunden im Plasma nach 14 Tagen post-Dosis. Mittlere Konzentrationen dieser Verbindung (0,05%) in Vaginalflüssigkeiten, die am Introitus, in der mittleren Vagina und am Gebärmutterhals gesammelt wurden, liegen am Tag 1 im Bereich von 62-265 μg/g.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05416021	Active not recruiting	HIV Infections	International Partnership for Microbicides Inc.	August 1 2022	Phase 1
NCT03593655	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 14 2019	Phase 2
NCT03393468	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 10 2018	Phase 1
NCT03239483	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	October 26 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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