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Fangchinoline Reverse Transcriptase Inhibitor

Name: Fangchinoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3606
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S3606

Fangchinoline, ein Bisbenzylisochinolin-Alkaloid, ist ein neuartiger HIV-1-Inhibitor mit schmerzlindernden, blutdrucksenkenden und antibiotischen Aktivitäten.

Fangchinoline Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 608.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	608.72	Formel	C₃₇H₄₀N₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	33889-68-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (164.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (164.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1
In vitro	Fangchinoline (FCL) zeigt antivirale Aktivität gegen HIV-1-Laborstämme NL4-3, LAI und BaL in MT-4- und PM1-Zellen mit einer 50%igen effektiven Konzentration im Bereich von 0,8 bis 1,7 µM. Die Verbindung zielt auf ein spätes Ereignis im Infektionszyklus ab. Sie hemmt die HIV-1-Replikation durch Interferenz mit der proteolytischen Spaltung von gp160. Diese Verbindung hemmt die Fusion von Autophagosomen und Lysosomen, verringert die Aktivitäten von Cathepsin B und Cathepsin D und beeinflusst die zelluläre Ansäuerung. Sie erhöht auch die nukleäre Translokation des Transkriptionsfaktors EB (TFEB), eines Hauptregulators autophagischer und lysosomaler Gene, und die mRNA-Expressionen von TFEB-zielgerichteten Genen wie SQSTM1, MAP1LC3B und UVRAG. Das Knockdown von TFEB unter Verwendung kleiner Interferenz-RNA verringert die FCL-induzierte Expression von LC3-II und die Bildung von GFP-LC3-Punktaten. Diese Chemikalie unterdrückt effektiv die Proliferation und Invasion von SGC7901-Zelllinien, jedoch nicht von MKN45-Zelllinien, indem sie die Expression von PI3K und ihren nachgeschalteten Signalweg hemmt. Sie zielt auf PI3K in Tumorzellen ab, die PI3K reichlich exprimieren, und hemmt das Wachstum und die invasive Fähigkeit der Tumorzellen. Sie ist auch ein nicht-spezifischer Kalziumantagonist.
In vivo	Fangchinoline dämpft die Morphin (SC)-induzierte Antinozizeption dosisabhängig mit signifikanter Wirkung bei Dosen von 30 und 60 mg/kg Körpergewicht (IP) im Tail-Flick-Test, jedoch nicht im Tail-Pinch-Test, durchgeführt an Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22720080/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/ra/c7ra02738a#!divAbstract [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25872479/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15830839/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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