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Furosemide sodium NKCC Inhibitor

Kat.-Nr.S5194

Furosemide (Frusemide) sodium ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor des Na-K-Cl-Cotransporters (NKCC). Furosemide sodium ist ein Subtyp-selektiver Antagonist des Gamma-Aminobuttersäure-Typ-A (GABAA)-Rezeptors.
Furosemide sodium NKCC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.73

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Qualitätskontrolle

Charge: S519401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]71 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.96%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 352.73 Formel

C12H10ClN2NaO5S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 41733-55-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Lasix, Frusemide Sodium Smiles [Na+].N[S](=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(NCC2=CC=CO2)C(=C1)C([O-])=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (201.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NKCC
GABAA receptor
In vitro

Furosemide verändert reversibel die Reaktionen auf Töne und Klicks der Chinchilla-Basilarmembran in Haarzellen, was zu einer Verringerung der Reaktionsgröße führt, die bei niedrigen Reizintensitäten bei der charakteristischen Frequenz (CF) am größten ist (bis zu 61 dB, durchschnittlich 25–30 dB) und bei hohen Intensitäten und bei Frequenzen, die weit von der CF entfernt sind, gering oder nicht vorhanden ist. Furosemide induziert auch Reaktionsphasenverzögerungen, die bei niedrigen Reizintensitäten am größten sind (durchschnittlich 77 Grad) und auf Frequenzen nahe der CF beschränkt sind.  Furosemide erhöht konzentrations- und zeitabhängig die Bildung von Stickoxid und Prostacyclin. Furosemide führt zu einer verstärkten Freisetzung von Kininen in den Überstand der Zellen.  Furosemide unterdrückt reversibel die durch niedriges Ca2+ induzierte epileptiforme Aktivität im Hippocampus proper und blockiert oder reduziert signifikant verschiedene Arten von epileptiformen Entladungen im niedrigen Mg2+-Modell und im 4-Aminopyridin-Modell.  Furosemide hemmt signifikant das Zellwachstum in MKN45-Zellen, aber nicht in MKN28-Zellen. Furosemide verringert das Zellwachstum, indem es die Progression der G(1)-S-Phase in schlecht differenzierten Magenadenokarzinomzellen verzögert, die eine hohe Expression und Aktivität von NKCC aufweisen, aber nicht in mäßig differenzierten Magenadenokarzinomzellen mit geringer Expression und NKCC-Aktivität. 

In vivo

Furosemide (0,25 bis 2 mg/kg), 4 Stunden vor dem Training verabreicht, reduziert den rechten Vorhofdruck (RAP) und den pulmonalen Arteriendruck (PAP) während des Trainings dosisabhängig beim Pferd. 

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8663127/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138676/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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