CRM1 Inhibitoren (CRM1 Inhibitors)

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S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) ist ein oral bioverfügbarer selektiver CRM1-Inhibitor. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
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S7580 Leptomycin B (LMB) Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) ist ein potentes Antimykotikum, das aus Streptomyces isoliert wurde und als spezifischer Inhibitor des nukleären Exportfaktors CRM1 wirkt. Leptomycin B induziert schnell zytotoxische Effekte in Krebszelllinien durch kovalente Hemmung von CRM1 mit IC50-Werten von 0,1 nM–10 nM.
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
Cells, 2024, 13(22)1855
Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) ist ein oral bioverfügbarer XPO1 (auch bekannt als CRM1)-Inhibitor der zweiten Generation mit IC50-Werten von 20–211 nM in 10 AML-Linien nach 3-tägiger Exposition.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
J Transl Med, 2025, 23(1):62
S7125 KPT-185 KPT-185 ist ein selektiver CRM1-Inhibitor, der Wachstumsinhibition und Apoptose in einer Reihe von NHL-Zelllinien mit einem medianen IC50 von ~25 nM induziert.
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
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S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver XPO1/CRM1-Inhibitor.
J Transl Med, 2025, 23(1):62
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
S7251 KPT-276 KPT-276 ist ein oral bioverfügbarer selektiver CRM1-Inhibitor.
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartine), ein natürliches Alkaloid aus Piper longum L., erhöht den Spiegel reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und tötet selektiv Krebszellen ab. Es ist ein direkter TrxR1-Inhibitor mit suppressiver Aktivität gegen Magenkrebs und ein neuartiger Inhibitor von CRM1; auch ein Inhibitor von PI3K/Akt/mTOR in menschlichen Brustkrebszellen.
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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