Name: LB-100
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7537
Rating: 5 (54 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PDK
Weitere PP2A Inhibitoren	DT-061 (SMAP) Sodium Demethylcantharidate AMZ30 ATUX-1215

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
U251 cells	Function assay	2 μM	3 hours and 6 hours	treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure.	25939762
D283 cells	Cell viability assay			IC50=0.9 μM, using XTT assays	26799670
DAOY cells	Cell viability assay			IC50=2.9 μM, using XTT assays	26799670
D341 cells	Cell viability assay			IC50=1.9 μM, using XTT assays	26799670
CH-157 cells	Function assay	2.5 μM	3 hours	LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M.	29199006
SKOV-3	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 10.1 ± 1.8 μM	25376608
OVCAR-8	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.5 ± 0.5 μM	25376608
PEO-4	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5 ± 0.6 μM	25376608
PEO-6	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.1 ± 0.2 μM	25376608
PEO1-Brca2 Missense	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.5 μM	25376608
PEO1-Brca2 STOP	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.0 μM	25376608
Huh-7	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HepG2	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HL-7702	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	268.31	Formel	C₁₃H₂₀N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1632032-53-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2C3CCC(C2C(=O)O)O3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5% H2O 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (18.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PP2A
In vitro	LB-100 hemmt das Zellwachstum mit einer IC50 von 2,3 M (in BxPc-3) oder 1,7 M (in Panc-1-Zellen). In BxPc-3-, Panc-1- und SW1990-Zellen reduziert diese Verbindung die PP2A-Aktivität um 30-50 %. Es erhöht die Doxorubicin-Konzentration in den Zellen (2,5-fach im Vergleich zur Kontrolle) und sensibilisiert Tumorzellen für die Zytotoxizität von Doxorubicin. Diese Chemikalie erhöht die VEGF-Sekretion und verbessert so die HIF-1 -VEGF-vermittelte Angiogenese.
Kinase-Assay	PP2A-Aktivitätstests
Kinase-Assay	Kultivierte Pankreaskrebszellen werden 2 Stunden lang mit der IC50 von LB-100 für jede Zelllinie oder einem gleichen Volumen des Vehikels behandelt, und PP2A-Aktivitätstests werden dann unter Verwendung eines Ser/Thr-Phosphatase-Assay-Kits durchgeführt. Zellen werden mit einem Ultraschall-Zellstörer lysiert, und die PP2A-Konzentration wird unter Verwendung eines Ser/Thr-Phosphatase-Assay-Kits gemäß den Anweisungen gemessen. Assays für jede Zelllinie werden in dreifacher Ausfertigung durchgeführt.
In vivo	In einem Maus-Pankreaskrebs-Xenograft-Modell verstärkt LB-100 (2 mg/kg, i.p.) die Chemotherapie von Doxorubicin. Diese Verbindung verursacht eine höhere Dichte von Mikrogefäßen in Tumoren und einen schnellen Blutfluss an der Oberfläche von Tumoren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90		29199006
Growth inhibition assay	Cell division Cell viability		29844427

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06012734	Not yet recruiting	Metastatic Microsatellite-stable Colorectal Cancer	The Netherlands Cancer Institute	December 2023	Phase 1
NCT03886662	Unknown status	Myelodysplastic Syndromes	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	April 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT01837667	Completed	Tumors\|Neoplasms\|Cancer	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	February 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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LB-100 PP2A Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 268.31