This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
PDPK1
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1106 | OSU-03012 (AR-12) | OSU-03012 (AR-12) ist ein potenter Inhibitor der rekombinanten PDK-1 (Phosphoinositid-abhängige Kinase 1) mit einer IC50 von 5 μM in einem zellfreien Assay, der eine 2-fache Potenzsteigerung gegenüber OSU-02067 aufweist. |
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| S7087 | GSK2334470 | GSK2334470 ist ein neuartiger PDK1-Inhibitor mit einer IC50 von ~10 nM in einem zellfreien Assay und ohne Aktivität an anderen eng verwandten AGC-Kinasen. |
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| S7586 | PS-48 | PS-48 ist ein allosterischer Aktivator der Phosphoinositid-abhängigen Proteinkinase-1 (PDK1). |
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| S6504 | BX517 | BX517 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDK1, der an die ATP-Bindungstasche des Proteins bindet (IC50 = 6 nM). |
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| S3462 | PS210 | PS210 ist ein potenter Aktivator von PDK1, der an die PIF-Tasche bindet und die aktive Stelle von PDK1 allosterisch moduliert. | ||
| E2816 | PS47 | PS47 ist ein inaktives E-Isomer von PS48, einem Aktivator der 3-Phosphoinositid-abhängigen Proteinkinase 1 (PDPK1). | ||
| S2272 | Indoprofen | Indoprofen ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAID) und Cyclooxygenase (COX)-Inhibitor. Diese Verbindung verhindert Muskelschwund bei gealterten Mäusen durch Aktivierung des PDK1/AKT-Signalwegs. Sie erhöht selektiv das SMN2-Luciferase-Reporterprotein und das endogene SMN-Protein. | ||
| S1274 | BX-795 | BX-795 ist ein potenter und spezifischer PDK1-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM, 140- und 1600-mal selektiver für PDK1 als PKA und PKC in zellfreien Assays. Im Vergleich zu GSK3β wurde eine mehr als 100-fache Selektivität für PDK1 beobachtet. BX-795 moduliert die Autophagy durch Hemmung von ULK1. BX-795 ist auch ein potenter TBK1-Inhibitor, der sowohl TBK1 als auch IKKε mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 41 nM blockiert. |
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| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) ist ein dualer Akt- und PDPK1-Inhibitor (hohe Affinitätsbindung an die PH-Domänen von Akt und PDPK1) mit einem Ki von 2,7 μM bzw. 5,2 μM. |
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This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
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