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CC-5013 (Lenalidomide) Immunmodulator

Name: CC-5013 (Lenalidomide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1029
Rating: 5 (177 reviews)

Kat.-Nr.S1029

Lenalidomid ist ein TNF-α-Sekretionshemmer mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Lenalidomid (CC-5013) ist ein Ligand der Ubiquitin-E3-Ligase Cereblon (CRBN) und verursacht die selektive Ubiquitinierung und den Abbau zweier lymphoider Transkriptionsfaktoren, IKZF1 und IKZF3, durch die CRBN-CRL4-Ubiquitinligase. Lenalidomid fördert die Expression von gespaltener Caspase-3 und hemmt die VEGF-Expression und induziert die Apoptose.

CC-5013 (Lenalidomide) E3 ligase Ligand chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 259.26

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Weitere E3 ligase Ligand Inhibitoren	CC-99282

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
LB771-HNC	Growth Inhibition Assay			IC50=2.15038 μM	SANGER
L-363	Growth Inhibition Assay			IC50=2.92212 μM	SANGER
JAR	Growth Inhibition Assay			IC50=2.97001 μM	SANGER
EoL-1-cell	Growth Inhibition Assay			IC50=4.10515 μM	SANGER
BT-549	Growth Inhibition Assay			IC50=6.21849 μM	SANGER
SK-NEP-1	Growth Inhibition Assay			IC50=7.89512 μM	SANGER
BV-173	Growth Inhibition Assay			IC50=8.67585 μM	SANGER
HMV-II	Growth Inhibition Assay			IC50=10.0172 μM	SANGER
HCC1806	Growth Inhibition Assay			IC50=11.4467 μM	SANGER
KASUMI-1	Growth Inhibition Assay			IC50=11.571 μM	SANGER
SK-MEL-28	Growth Inhibition Assay			IC50=11.9764 μM	SANGER
RPMI-8226	Growth Inhibition Assay			IC50=12.6241 μM	SANGER
T47D	Growth Inhibition Assay			IC50=13.2099 μM	SANGER
HOP-62	Growth Inhibition Assay			IC50=13.48 μM	SANGER
A2058	Growth Inhibition Assay			IC50=13.8199 μM	SANGER
SW620	Growth Inhibition Assay			IC50=14.2473 μM	SANGER
LCLC-103H	Growth Inhibition Assay			IC50=14.4892 μM	SANGER
HAL-01	Growth Inhibition Assay			IC50=14.5796 μM	SANGER
PANC-08-13	Growth Inhibition Assay			IC50=14.9108 μM	SANGER
COLO-684	Growth Inhibition Assay			IC50=15.3979 μM	SANGER
DEL	Growth Inhibition Assay			IC50=15.499 μM	SANGER
K5	Growth Inhibition Assay			IC50=16.1486 μM	SANGER
SK-MEL-24	Growth Inhibition Assay			IC50=16.4652 μM	SANGER
ACN	Growth Inhibition Assay			IC50=16.5297 μM	SANGER
H9	Growth Inhibition Assay			IC50=16.626 μM	SANGER
EM-2	Growth Inhibition Assay			IC50=17.143 μM	SANGER
HSC-4	Growth Inhibition Assay			IC50=17.6601 μM	SANGER
IGROV-1	Growth Inhibition Assay			IC50=17.783 μM	SANGER
TE-1	Growth Inhibition Assay			IC50=17.9968 μM	SANGER
LN-405	Growth Inhibition Assay			IC50=19.9076 μM	SANGER
MSTO-211H	Growth Inhibition Assay			IC50=20.3573 μM	SANGER
MOLT-4	Growth Inhibition Assay			IC50=20.5759 μM	SANGER
RS4-11	Growth Inhibition Assay			IC50=22.1563 μM	SANGER
ES3	Growth Inhibition Assay			IC50=22.6963 μM	SANGER
SBC-1	Growth Inhibition Assay			IC50=23.8696 μM	SANGER
CTV-1	Growth Inhibition Assay			IC50=25.0149 μM	SANGER
HuP-T3	Growth Inhibition Assay			IC50=25.4009 μM	SANGER
HCC2218	Growth Inhibition Assay			IC50=25.5407 μM	SANGER
HDLM-2	Growth Inhibition Assay			IC50=28.2026 μM	SANGER
ABC-1	Growth Inhibition Assay			IC50=29.6974 μM	SANGER
MV-4-11	Growth Inhibition Assay			IC50=29.7317 μM	SANGER
WM-115	Growth Inhibition Assay			IC50=30.3099 μM	SANGER
SW1990	Growth Inhibition Assay			IC50=30.33 μM	SANGER
HCC70	Growth Inhibition Assay			IC50=30.7346 μM	SANGER
KYSE-520	Growth Inhibition Assay			IC50=30.8839 μM	SANGER
JEG-3	Growth Inhibition Assay			IC50=31.1614 μM	SANGER
C8166	Growth Inhibition Assay			IC50=31.2274 μM	SANGER
SK-OV-3	Growth Inhibition Assay			IC50=31.6755 μM	SANGER
NCI-H526	Growth Inhibition Assay			IC50=32.683 μM	SANGER
NKM-1	Growth Inhibition Assay			IC50=32.9568 μM	SANGER
ECC10	Growth Inhibition Assay			IC50=34.7443 μM	SANGER
A2780	Growth Inhibition Assay			IC50=35.3601 μM	SANGER
KY821	Growth Inhibition Assay			IC50=35.7681 μM	SANGER
MKN1	Growth Inhibition Assay			IC50=36.2137 μM	SANGER
EKVX	Growth Inhibition Assay			IC50=37.4212 μM	SANGER
EW-16	Growth Inhibition Assay			IC50=38.3885 μM	SANGER
CTB-1	Growth Inhibition Assay			IC50=39.7789 μM	SANGER
COR-L105	Growth Inhibition Assay			IC50=40.4746 μM	SANGER
NCI-SNU-5	Growth Inhibition Assay			IC50=41.2069 μM	SANGER
Mewo	Growth Inhibition Assay			IC50=41.9871 μM	SANGER
BCPAP	Growth Inhibition Assay			IC50=43.7917 μM	SANGER
KARPAS-45	Growth Inhibition Assay			IC50=44.2776 μM	SANGER
NCI-H1693	Growth Inhibition Assay			IC50=46.6986 μM	SANGER
H-EMC-SS	Growth Inhibition Assay			IC50=48.3224 μM	SANGER
697	Growth Inhibition Assay			IC50=50.3545 μM	SANGER
KP-N-YS	Growth Inhibition Assay			IC50=52.3142 μM	SANGER
NCI-H1304	Growth Inhibition Assay			IC50=52.7024 μM	SANGER
NOS-1	Growth Inhibition Assay			IC50=52.8559 μM	SANGER
NCI-H2342	Growth Inhibition Assay			IC50=53.0508 μM	SANGER
KYSE-270	Growth Inhibition Assay			IC50=53.6364 μM	SANGER
LU-135	Growth Inhibition Assay			IC50=55.1853 μM	SANGER
OE33	Growth Inhibition Assay			IC50=55.818 μM	SANGER
ML-2	Growth Inhibition Assay			IC50=55.9489 μM	SANGER
KMOE-2	Growth Inhibition Assay			IC50=56.2893 μM	SANGER
Daoy	Growth Inhibition Assay			IC50=56.3204 μM	SANGER
KNS-62	Growth Inhibition Assay			IC50=57.0142 μM	SANGER
NBsusSR	Growth Inhibition Assay			IC50=57.5705 μM	SANGER
UACC-257	Growth Inhibition Assay			IC50=58.6264 μM	SANGER
LU-139	Growth Inhibition Assay			IC50=58.826 μM	SANGER
CAL-85-1	Growth Inhibition Assay			IC50=58.8643 μM	SANGER
NCI-H720	Growth Inhibition Assay			IC50=58.8942 μM	SANGER
MLMA	Growth Inhibition Assay			IC50=59.091 μM	SANGER
A3-KAW	Growth Inhibition Assay			IC50=59.2809 μM	SANGER
Ramos-2G6-4C10	Growth Inhibition Assay			IC50=59.6287 μM	SANGER
A388	Growth Inhibition Assay			IC50=60.449 μM	SANGER
LAMA-84	Growth Inhibition Assay			IC50=60.9905 μM	SANGER
GCT	Growth Inhibition Assay			IC50=61.0786 μM	SANGER
K-562	Growth Inhibition Assay			IC50=61.5333 μM	SANGER
NCI-H1666	Growth Inhibition Assay			IC50=61.875 μM	SANGER
NCI-H1993	Growth Inhibition Assay			IC50=63.4043 μM	SANGER
NCI-H358	Growth Inhibition Assay			IC50=65.0121 μM	SANGER
NB6	Growth Inhibition Assay			IC50=65.988 μM	SANGER
HCE-T	Growth Inhibition Assay			IC50=67.0798 μM	SANGER
DOK	Growth Inhibition Assay			IC50=67.4948 μM	SANGER
HT-1376	Growth Inhibition Assay			IC50=69.8314 μM	SANGER
NEC8	Growth Inhibition Assay			IC50=70.1243 μM	SANGER
G-402	Growth Inhibition Assay			IC50=70.9395 μM	SANGER
GR-ST	Growth Inhibition Assay			IC50=71.172 μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth Inhibition Assay			IC50=71.4434 μM	SANGER
CHP-212	Growth Inhibition Assay			IC50=71.965 μM	SANGER
KU812	Growth Inhibition Assay			IC50=72.9702 μM	SANGER
Becker	Growth Inhibition Assay			IC50=73.1489 μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth Inhibition Assay			IC50=74.7486 μM	SANGER
A498	Growth Inhibition Assay			IC50=74.9308 μM	SANGER
NCI-H69	Growth Inhibition Assay			IC50=75.7663 μM	SANGER
NCI-H209	Growth Inhibition Assay			IC50=78.6147 μM	SANGER
CAL-33	Growth Inhibition Assay			IC50=78.9939 μM	SANGER
COLO-680N	Growth Inhibition Assay			IC50=79.1007 μM	SANGER
D-283MED	Growth Inhibition Assay			IC50=79.812 μM	SANGER
ATN-1	Growth Inhibition Assay			IC50=81.1187 μM	SANGER
NCI-N87	Growth Inhibition Assay			IC50=81.7296 μM	SANGER
MHH-NB-11	Growth Inhibition Assay			IC50=81.8849 μM	SANGER
HEL	Growth Inhibition Assay			IC50=82.4134 μM	SANGER
NB69	Growth Inhibition Assay			IC50=83.0033 μM	SANGER
MPP-89	Growth Inhibition Assay			IC50=83.2575 μM	SANGER
COLO-829	Growth Inhibition Assay			IC50=85.4912 μM	SANGER
ONS-76	Growth Inhibition Assay			IC50=85.7908 μM	SANGER
EW-3	Growth Inhibition Assay			IC50=86.2032 μM	SANGER
EW-11	Growth Inhibition Assay			IC50=86.4336 μM	SANGER
SW900	Growth Inhibition Assay			IC50=87.2053 μM	SANGER
MOLT-13	Growth Inhibition Assay			IC50=87.2243 μM	SANGER
HuP-T4	Growth Inhibition Assay			IC50=91.0405 μM	SANGER
HCC1419	Growth Inhibition Assay			IC50=91.6374 μM	SANGER
CAL-72	Growth Inhibition Assay			IC50=92.0219 μM	SANGER
Mo-T	Growth Inhibition Assay			IC50=92.7697 μM	SANGER
OC-314	Growth Inhibition Assay			IC50=92.8821 μM	SANGER
BHT-101	Growth Inhibition Assay			IC50=93.1 μM	SANGER
EW-18	Growth Inhibition Assay			IC50=93.8462 μM	SANGER
TE-12	Growth Inhibition Assay			IC50=94.3055 μM	SANGER
MDA-MB-361	Growth Inhibition Assay			IC50=96.0516 μM	SANGER
DF15	Function assay		4 hrs	Induction of CRL4/CRBN ubiquitin ligase-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing pLOC-ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminescence based beta-galactosidase enzyme fragmentation complementation assay, EC50 = 0.053 μM.	28358507
DF15	Function assay		4 hrs	Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged ikaros after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.067 μM.	28425720
DF15	Function assay		4 hrs	Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.087 μM.	28425720
T-cells	Function assay		2 to 3 days	Inhibition of IL-2 production in human T cells measured after 2 to 3 days by ELISA, EC50 = 0.15 μM.	23168019
NAMALWA	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human NAMALWA cells assessed as inhibition of [3H]thymidine incorporation after 72 hrs by scintillation counting, IC50 = 0.36 μM.	23168019
CD34+ progenitor cells	Function assay		14 days	Decrease in erythroid differentiation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient assessed as CD36 expression after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Function assay		14 days	Decrease in myeloid differentiation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient assessed as CD33 expression after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Function assay		14 days	Decrease in erythroid differentiation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient assessed as glycophorin A expression after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Growth inhibition assay		14 days	Inhibition of cell proliferation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Growth inhibition assay		14 days	Growth inhibition of CD34+ progenitor cells from non-del(5q) myelodysplastic syndrome patient after 14 days	17576924
DF15	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human OPM2 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
DF15	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human OPM2 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
EC9706	Antiproliferative assay	150 ug/mL	48 hrs	Antiproliferative activity against human EC9706 cells at 150 ug/mL after 48 hrs by CCK-8 assay	28757066
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	259.26	Formel	C₁₃H₁₃N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	191732-72-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CC-5013			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (196.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (38.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CRBN VEGF TNF-α (PBMCs) 13 nM
In vitro	Lenalidomid induziert stark die Produktion von IL-2 und sIL-2R. Diese durch die Verbindung induzierte Tyrosinphosphorylierung von CD28 auf T-Zellen wird von einer nachgeschalteten Aktivierung von NF-κB gefolgt. Diese Verbindung und Pomalidomid hemmen die Autoubiquitinierung von CRBN in HEK293-T-Zellen, die thalidomidbindungsfähiges Wildtyp-CRBN exprimieren, aber nicht thalidomidbindungsdefektes CRBN(YW/AA). Die Überexpression von CRBN-Wildtyp-Protein, aber nicht von CRBN(YW/AA)-Mutantenprotein, in KMS12-Myelomzellen verstärkt Pomalidomid-vermittelte Reduktionen der c-myc- und IRF4-Expression und Erhöhungen der p21(WAF-1)-Expression. Die Langzeitselektion auf diese Verbindungsresistenz in H929-Myelomzelllinien geht mit einer Reduktion von CRBN einher, während in DF15R-Myelomzellen, die sowohl gegen Pomalidomid als auch gegen diese Chemikalie resistent sind, CRBN-Protein nicht nachweisbar ist. Diese Chemikalie verhindert die Induktion von Defekten durch Herunterregulierung der Expression von Tumorzell-Inhibitor-Molekülen. Sie verhindert die Induktion von Tumor-induzierter T-Zell-lytischer Synapsendysfunktion. Die Behandlung mit dieser Verbindung blockiert die CLL-Zell-induzierte T-Zell-Aktin-Synapsendysfunktion, imitiert die Antikörperblockade und reguliert die Expression von CLL-inhibitorischen Liganden und deren Rezeptoren auf T-Zellen herunter. Diese Behandlung verhindert die Tumor-induzierte Immunsuppression bei FL, DLBCL, HL, MM, SCC und OC und reguliert die immunsuppressive Ligandenexpression auf allen untersuchten Tumorzellen herunter. Die CTL-Abtötungsfunktion nimmt nach Antikörperblockade von CLL-inhibitorischen Liganden oder dieser chemischen Behandlung im Vergleich zu Kontrollbehandlungen signifikant zu. Die Behandlung von autologen CLL-T-Zell-Kokulturen mit diesem Agens kehrt die beeinträchtigte CD8⁺ T-Zell-lytische Synapsenbildung und Granzym B-Trafficking um.
Kinase-Assay	Assay zur Hemmung der TNF-Synthese durch menschliche PBMCs
Kinase-Assay	Menschliche PBMCs von normalen Spendern werden durch Ficoll-Hypaque-Dichtezentrifugation gewonnen. Zellen (10⁶ Zellen/mL) werden in RPMI kultiviert, ergänzt mit 10 % AB+-Serum, 2 mM L-Glutamin, 100 U/mL Penicillin und 100 μg/mL Streptomycin. Lenalidomid wird in DMSO zu 20 mg/mL gelöst; weitere Verdünnungen erfolgen mit Kulturmedium. Die endgültige DMSO-Konzentration in allen Assays, einschließlich der Kontrollen, beträgt 0,25 %. Diese Verbindung wird den Zellen 1 Stunde vor der Zugabe von LPS zugesetzt. PBMCs (10⁶ Zellen/mL) werden mit 1 μg/mL LPS von Salmonella minnesota R595 stimuliert. Zellen werden in dreifacher Ausfertigung 18–20 Stunden bei 37 °C in 5 % CO₂ mit LPS inkubiert. Die Überstände werden dann geerntet und auf Zytokinspiegel getestet. In einigen Experimenten werden die Überstände bis zur Verwendung bei –70 °C eingefroren. Die Zellviabilität wird mittels Trypanblau-Ausschlussfärbemethode bestimmt. Die Konzentration von TNFα in den Kulturüberständen wird mittels ELISA bestimmt. Diese Chemikalie wird in mindestens drei separaten Experimenten getestet. Die prozentuale Hemmung wird als 100 × [1 – (Zytokin (experimentell)/Zytokin (Kontrolle))] bestimmt.
In vivo	Die Induktion der Angiogenese durch bFGF wird durch die orale Behandlung mit Lenalidomid dosisabhängig signifikant gehemmt. Diese Verbindung verringert den Prozentsatz der vaskularisierten Fläche signifikant von 5,16 % (Kontrollgruppe) auf 2,58 % (50 mg/kg). Sie reduziert die berechnete Gesamt-MVL signifikant von 21,07 (Kontrolle) auf 8,11 (50 mg/kg). Diese Chemikalie hemmt die HUVEC-Migration durch die Fibronectin-beschichteten Membranen in Richtung von 0,1 ng/mL bFGF bei 100 μM, 1 ng/mL VEGF bei Konzentrationen von 10 μM und 100 μM signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10386948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16255679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22552008/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547582/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15797261/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21968939/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19951978/ [8] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=74&abstractID=50171 [9] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/1942?rss=1

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	phospho-IKKβ / IKKβ MDM2 / p-MDM2 / p-p53 / p53		22698399
Growth inhibition assay	Cell viability		22698399

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06177028	Not yet recruiting	Cognitive Impairment Mild\|Cognitive Dysfunction\|Amyloid Plaque\|Neurodegenerative Disease Hereditary\|Inflammation Brain	St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix\|Texas Tech University	January 2 2024	Phase 2
NCT06149286	Recruiting	Relapsed/Refractory Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma (MZL)	Regeneron Pharmaceuticals	December 28 2023	Phase 3
NCT06299553	Recruiting	DLBCL - Diffuse Large B Cell Lymphoma	Incyte Biosciences Italy S.r.l	December 4 2023	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
What is the formulation for its injection (i.p.) in mice?

Antwort:
This paper has the information you need: http://link.springer.com/article/10.1208/s12248-012-9401-2. Add it to the appropriate volume of sterile phosphate-buffered saline (PBS) containing 1% hydrochloric acid (HCl). The pH of this preparation was adjusted to 7.0–7.6 using sodium hydroxide and sterile filtered using a 0.22 μm Steriflip filter.

Frage 2:
what is the procedure to resuspend it？

Antwort:
This compound can be resuspended by DMSO, with a solubility of about 52 mg/mL (200.57 mM). For in vivo study, the working solution can be prepared with the vehicle of: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol for oral administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):