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Loganin BACE Inhibitor

Name: Loganin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3835
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3835

Loganin (Loganoside) ist ein Iridoidglykosid, das zuerst aus den Samen von Strychnos nux-vomica, einem Mitglied der Familie der Loganiaceae, isoliert wurde. Diese Verbindung ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor von BACE1 mit einem IC50-Wert von 47,97 μM und hemmt auch AChE und BChE mit IC50-Werten von 3,95 μM bzw. 33,02 μM.

Loganin BACE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 390.38

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Qualitätskontrolle

Charge: S383501 DMSO]78 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere BACE Inhibitoren	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate AZD3839 Lanabecestat (AZD3293) Elenbecestat LX2343

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	390.38	Formel	C₁₇H₂₆O₁₀	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	18524-94-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Loganoside			Smiles	CC1C(CC2C1C(OC=C2C(=O)OC)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChE (Cell-free assay) 3.95 μM BChE (Cell-free assay) 33.02 μM BACE1 (Cell-free assay) 47.97 μM
In vitro	In SMN-defizienten NSC34-Zellen erhöht Loganin die Zelllebensfähigkeit, die Neuritenlänge und die Expressionen von SMN, Gemin2, dem SMN-Gemin2-Komplex, p-Akt, p-GSK-3, p-CREB, BDNF und Bcl-2. Diese Verbindung dämpft H2O2-induzierte Neuronenschäden durch die Unterdrückung von MAPKs-Signalen in SH-SY5Y-Zellen. Es kann die Differenzierung direkt fördern und die Apoptose von MC3T3-E1-Zellen hemmen und indirekt den Knochenabbau reduzieren. Diese Chemikalie könnte die Funktion von Osteoblasten direkt verbessern und deren Überlebensrate erhöhen, indirekt die Funktion von Osteoklasten hemmen und die Anzahl der Osteoklasten über RANKL von Osteoblasten reduzieren.
In vivo	Loganin bietet Vorteile für die SMA-Therapie (spinale Muskelatrophie) durch die Verbesserung der SMN-Wiederherstellung (Survival Motor Neuron), der Muskelkraft und des Körpergewichts. Bei Typ-2-Diabetes-Mäusen senkt diese Verbindung nicht nur den Blutzucker, sondern dämpft auch Hyperglykämie-induzierte Entzündungen, oxidativen Stress und Apoptose. Es verbessert das räumliche Gedächtnis bei Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten und zeigt eine antiamnesische Aktivität bei Scopolamin-behandelten Mäusen durch Acetylcholinesterase-Hemmung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27106028/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27241020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20966881/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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