Name: Netupitant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4654
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Neurokinin Receptor Inhibitoren	L-732138 Fezolinetant Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	578.59	Formel	C₃₀H₃₂F₆N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	290297-26-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CID6451149, CID 6451149, CID-6451149			Smiles	CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (3.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (24.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Neurokinin-1 receptor
In vitro	In CHO NK1-Zellen antagonisiert Netupitant konzentrationsabhängig die stimulierenden Wirkungen von Substanz P (SP) und zeigt einen unüberwindbaren Antagonismus (pKB 8,87). In Zellen, die NK2- oder NK3-Rezeptoren exprimieren, ist diese Verbindung inaktiv.
In vivo	Netupitant verhält sich als gehirngängiger, oral aktiver, potenter und selektiver NK1-Antagonist. Bei Mäusen löste die intrathekale Injektion von SP die typische Kratz-, Biss- und Leckreaktion aus, die dosisabhängig durch diese Verbindung, intraperitoneal im Dosisbereich von 1-10 mg/kg verabreicht, gehemmt wird. Bei Rennmäusen wird das durch die intraventrikuläre Injektion eines NK1-Agonisten ausgelöste Fußstampfverhalten dosisabhängig durch diese Chemikalie, intraperitoneal (ID50 1,5 mg/kg) oder oral (ID50 0,5 mg/kg) verabreicht, entgegengewirkt. In Zeitverlaufsexperimenten an Rennmäusen zeigte es lang anhaltende Wirkungen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22732666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22683863/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT03204279	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV)	Helsinn Healthcare SA	August 31 2017	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Netupitant Neurokinin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 578.59