Neurokinin Receptor

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1189	Aprepitant	Aprepitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 nM. Diese Verbindung reduziert die Spiegel proinflammatorischer Zytokine, einschließlich G-CSF, IL-6, IL-8 und TNFα. Es hemmt die HIV-Infektion menschlicher Makrophagen.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) ist ein wasserlösliches Phosphoryl-Prodrug für Aprepitant, das ein NK1-Antagonist ist.	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) ist ein selektiver und kompetitiver Antagonist der menschlichen Substanz P/NK1-Rezeptoren mit antiemetischer Aktivität. Er weist eine hohe Affinität zum menschlichen NK1-Rezeptor von 0,66 nM und eine hohe Selektivität gegenüber den menschlichen NK2- und NK3-Subtypen von >1000-fach auf, sowie eine bevorzugte Affinität zu menschlichen, Meerschweinchen-, Rennmaus- und Affen-NK1-Rezeptoren gegenüber Ratten-, Maus- und Kaninchenrezeptoren.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) ist ein selektiver neurokinin 1 (NK1) receptor Antagonist mit potenzieller antiemetischer Aktivität.	Nat Commun, 2019, 10(1):17
E4624	Tradipitant	Tradipitant (VLY-686, LY686017) ist der Antagonist der 2. Generation von Neurokinin-1 (NK-1). Es zeigt Potenzial für die Behandlung von chemotherapieinduzierter Übelkeit, Depressionen, Alkoholismus, sozialer Angststörung und für die Entwicklung von Bildgebungs-Liganden.
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) ist ein selektiver, potenter und kompetitiver Antagonist des neurokinin-1 (NK-1) Rezeptors/Substanz P (SP) Rezeptors. Diese Verbindung hemmt die Bindung von ¹²⁵I-SP an den humanen NK-1-Rezeptor, der stabil in CHO-Zellen exprimiert wird, mit einer IC50 von 2,3 nM.
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) ist ein lang wirkender, extrem selektiver Antagonist des Nk-1 receptor antagonist (NK-1RA) mit antiemetischer Aktivität. Es dringt signifikant in das zentrale Nervensystem (ZNS) ein und wird klinisch zur Vorbeugung von Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV) bei Krebspatienten eingesetzt, die sich einer stark und mäßig emetogenen Chemotherapie unterziehen.
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) ist ein Neuropeptid mit 11 Aminosäuren und ein Agonist für den neurokinin-1 receptor (NK1R), der mit hoher Affinität bindet, um Schmerz-, Angst- und Stressreaktionen zu regulieren. Es ist im ZNS und PNS vorhanden und spielt eine Schlüsselrolle in der Neurotransmission, Neuromodulation und Wundheilungsforschung.
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract wird aus Asparagus officinalis gewonnen, das adaptogene, neuroprotektive, antioxidative, entzündungshemmende und nootrope Eigenschaften besitzt.
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate ist ein neuartiger Neurokinin type-1 (NK1) receptor Antagonist mit entzündungshemmenden und schmerzstillenden Eigenschaften.