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Fezolinetant Neurokinin Receptor Antagonist

Name: Fezolinetant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0109
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E0109

Fezolinetant (ESN-364) ist ein potenzieller Antagonist des Neurokinin 3 Rezeptors (NK3R). Es unterbricht die pulsatile LH-Sekretion und moderiert die Spiegel der Ovarialhormone während des Menstruationszyklus.

Fezolinetant Neurokinin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 358.39

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Qualitätskontrolle

Charge: E010901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.64%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.64

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Neurokinin Receptor Inhibitoren	L-732138 Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	358.39	Formel	C₁₆H₁₅FN₆OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1629229-37-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (200.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.600mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.900mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	neurokinin 3 receptor
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34000049/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305889/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06206421	Recruiting	Hot Flashes	Astellas Pharma Inc	February 22 2024	Phase 3
NCT06206408	Recruiting	Hot Flashes	Astellas Pharma Inc	February 16 2024	Phase 3
NCT04793204	Completed	Healthy Volunteers	Astellas Pharma China Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 24 2021	Phase 1
NCT04641260	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	November 20 2020	Phase 1
NCT04482270	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Volunteers	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	September 2 2020	Phase 1
NCT04476849	Completed	Healthy Volunteers\|Renal Impairment	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 10 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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