Name: PF-3644022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8224
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S822401 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.95%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.95

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Weitere Inhibitoren	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	374.46	Formel	C₂₁H₁₈N₄OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1276121-88-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CNC2=C(SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C)C=C5)C(=O)N1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.125mg/ml (0.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MK2 3 nM(Ki) TNFα 160 nM
In vitro	PF-3644022 ist eine potente, frei reversible ATP-kompetitive Verbindung, die die Aktivität der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase 2 (MK2) mit guter Selektivität hemmt, wenn sie gegen 200 menschliche Kinasen profiliert wird. In der menschlichen monozytischen Zelllinie U937 oder peripheren mononukleären Blutzellen hemmt diese Verbindung potent die TNFα-Produktion mit ähnlicher Aktivität. Sie blockiert die TNFα- und IL-6-Produktion in LPS-stimuliertem menschlichem Vollblut.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Kinase-Assay	In-vitro-Kinaseassays und Hemmkinetik.
Kinase-Assay	Die Kinaseaktivität von MK2 wird unter Verwendung eines fluoreszenzmarkierten Hitzeschockprotein-27-(HSP27)-Peptids und eines Caliper LabChip 3000 bestimmt. Phosphoryliertes Peptid wird elektrophoretisch vom Substratpeptid getrennt und quantifiziert. Alle Kinase-Reaktionen werden bei Raumtemperatur in 20 mM HEPES, enthaltend 10 mM MgCl2, 1 mM Dithiothreitol, 0,01 % Rinderserumalbumin und 0,0005 % Tween 20, pH 7,5, durchgeführt. Für Endpunkt-Experimente werden die Reaktionen während der linearen Phase durch Zugabe von 30 mM EDTA beendet. Die Kinase-Selektivitätsexperimente werden mit der MgATP-Konzentration, die auf den für jedes Enzym bestimmten Km(app) festgelegt ist, durchgeführt. Die Anfangsgeschwindigkeit wird in Anwesenheit und Abwesenheit dieser Verbindung mit ATP als variiertem Substrat bestimmt, während die HSP27-Peptidkonzentration konstant gehalten wird.
In vivo	PF-3644022 zeigt gute pharmakokinetische Parameter bei Ratten und ist oral wirksam sowohl im akuten LPS-induzierten TNFα-Modell bei Ratten als auch im chronischen streptokokkenzellwand-induzierten Arthritismodell mit ED50-Werten von 6,9 bzw. 20 mg/kg.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20237073/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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PF-3644022 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 374.46