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L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) Hemmstoff

Name: L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9728
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S9728

BSO ist ein zellgängiger, potenter, schnell wirkender und irreversibler Hemmstoff der g-Glutamylcysteinsynthetase (γ-Glutamylcysteinsynthetase, γ-GCS) und senkt die zellulären Glutathionspiegel. Die IC50 von BSO bei Melanom-, Brust- und Eierstocktumorspezies betragen 1,9 μM, 8,6 μM bzw. 29 μM.

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) Hemmstoff Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 222.31

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Inhibitoren	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) NSC 23766 PF-3644022 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	222.31	Formel	C₈H₁₈N₂O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	83730-53-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	L-Buthionine sulfoximine, l-BSO			Smiles	CCCC[S](=N)(=O)CCC(N)C(O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 44 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine) verstärkte die BCNU-Aktivität gegen Melanomzelllinien und menschliche Tumoren synergistisch. Diese Verbindung (50 μM) führt nach 48 Stunden Behandlung zu einer 95%igen Abnahme der GSH-Spiegel in den Melanomzelllinien ZAZ und M14 und einer 60%igen Abnahme der GST-Enzymaktivität. Die GST-μ-Protein- und mRNA-Spiegel sind in beiden Zelllinien signifikant reduziert. Die GST-π-Expression ist unbeeinflusst. Diese chemische Verstärkung der Alkylatorwirkung kann teilweise mit der Herunterregulierung von GST zusammenhängen.
In vivo	LButhionine-S,R-sulfoximine (L-S,R-BSO) hemmt die GSH-Produktion in stärkerem Maße und verursacht bei Meerschweinchen eine höhere Toxizität als bei Mäusen, was darauf hindeutet, dass Mäuse möglicherweise einen zusätzlichen Schutzmechanismus gegen oxidative Stressschäden besitzen. Tatsächlich hemmt die Verabreichung dieser Verbindung an Mäuse die GSH-Produktion im Gewebe, während sie die Ascorbatspiegel erhöht. Diese Chemikalie erhöht auch die Ascorbatspiegel im Gewebe von Mäusen, die eine ascorbat- und dehydroascorbatfreie Diät erhalten, was auf eine Aktivierung der Ascorbat-Synthese hindeutet, die durch eine erhöhte Ascorbat-Ausscheidung im Urin weiter bestätigt wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9263331/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115164/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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