Rho Inhibitoren | Rho Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| E2400 | 1A-116 | 1A-116 ist ein Rac1-Inhibitor mit antitumoralen und antimetastatischen Effekten bei verschiedenen Krebsarten, wie z.B. Brustkrebs, und verhindert Rac1-regulierte Prozesse, die an der primären Tumorgenese und metastatischen Prozessen beteiligt sind. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter, spezifischer Inhibitor der RhoA-Unterfamilie Rho GTPasen mit einem Kd von ~ 0,4 uM. Rhosin Hydrochlorid induziert die Zell-apoptosis. |
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| S6752 | Y16 | Y16 ist ein Inhibitor von G-Protein-gekoppelten Rho GEFs. Es blockiert die Bindung von LARG, einem Rho-Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor der DBL-Familie, an Rho (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) hemmt direkt die Aktivierung von Cdc42/RhoGDI mit einer IC50 von 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 ist ein spezifischer Inhibitor der Myocardin-bezogenen Transkriptionsfaktor A/Serum-Response-Faktor (MRTF-A/SRF)-Signalübertragung, der die nukleäre Translokation von MRTF-A mit einer IC50 von 10 µM blockiert. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 ist ein Rho/MRTF pathway Inhibitor. Diese Verbindung verringert die Aktivierung von Sternzellen in vitro und in vivo, indem sie die Expression von alpha smooth muscle actin(α-SMA) reduziert. | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 ist ein allosterischer First-in-Class-Inhibitor von multi-Rac mit Aktivität gegen onkogenes Rac1b. Diese Verbindung ist oral bioverfügbar und zeigt eine dosisabhängige Hemmung des Tumorwachstums in Xenograft-Modellen. Es zeigt eine potente Hemmung phänotypischer Merkmale der Rac-Signalgebung wie Zellmigration und zytoskelettale Umstrukturierungen. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151 ist ein selektiver Zellteilungszyklus 42 (Cdc42)-Inhibitor mit einer EC50 von 2 μM, der die Bindung von GTP an Cdc42 blockiert. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 135 nM für ROCK-2 und Ki-Werten von 36 und 41 nM für menschliche bzw. Ratten-ROCK-2. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von Rho family GTPases mit EC50-Werten im Bereich von 16 μM bis 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) ist das R-Enantiomer von Ketorolac, das als selektiver allosterischer Inhibitor der kleinen GTPasen Cdc42 und Rac1 fungiert und die GTP-Bindung sowie nachgeschaltete Signalwege wie die PAK-Aktivierung blockiert. Es zeigt das Potenzial zur Wiederverwendung als anti-metastatisches Mittel bei Eierstockkrebs. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), ein potenter Osteoklasten-Inhibitor, induziert Apoptose in Osteoklasten, indem er Enzyme des Mevalonatweges hemmt und die Isoprenylierung kleiner GTP-bindender Proteine wie Ras und Rho verhindert. Zoledronic acid (ZA) induziert auch Autophagy. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, ein stickstoffhaltiges Bisphosphonat, ist ein potenter Osteoklasten-Inhibitor, der die Apoptose in Osteoklasten induziert, indem er Enzyme des Mevalonatwegs hemmt und die Isoprenylierung kleiner GTP-bindender Proteine wie Ras und Rho verhindert. |
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| S0765 | MAZ51 | MAZ51 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR)-3 (Flt-4) Tyrosinkinase. MAZ51 induziert Zellrundung und G2/M-Zellzyklusarrest in Gliomzellen durch Phosphorylierung von Akt/GSK3β und Aktivierung von RhoA. MAZ51 hemmt die Proliferation und induziert die Apoptose einer Vielzahl von Nicht-VEGFR-3-exprimierenden Tumorzelllinien. |
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| E0102 | I-191 | I-191 ist ein potenter PAR2-Antagonist, der multiple PAR2-induzierte Signalwege und funktionelle Reaktionen hemmt. Diese Verbindung hemmt auch die ERK1/2-Phosphorylierung, die RhoA-Aktivierung und die Hemmung der Forskolin-stimulierten cAMP-Akkumulation, die durch mikromolare Konzentrationen des voreingenommenen Liganden GB88 induziert wird. |
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