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CCG-222740 Rho Inhibitor

Kat.-Nr.S6673

CCG-222740 ist ein Rho/MRTF pathway Inhibitor. Diese Verbindung verringert die Aktivierung von Sternzellen in vitro und in vivo, indem sie die Expression von alpha smooth muscle actin(α-SMA) reduziert.
CCG-222740 Rho Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 444.86

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Qualitätskontrolle

Charge: S667301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 444.86 Formel

C23H19ClF2N2O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1922098-69-8 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1C(CN(CC1(F)F)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (200.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Rho
α-SMA
In vitro

CCG-222740 erhöht die Proteinspiegel von p27 und senkt Cyclin D1. Diese Verbindung senkte die Zellviabilität von CAFs mit einer IC50 von ca. 10 μM, gemessen mit dem MTT-Assay. Bei Bauchspeicheldrüsenkrebs sind CAFs einer der Hauptproduzenten von Matrixproteinen, einschließlich verschiedener Kollagenisoformen. Der Rho/MRTF pathway Inhibitor senkt die Spiegel von Kollagen I, 2a und IV sowie α-SMA in den CAFs in Krebszellen. Diese chemische Behandlung führt zum Ausschluss von MRTF aus dem Zellkern. .

In vivo

CCG-222740 reduziert signifikant die α-SMA-Spiegel in der Bauchspeicheldrüse von Caerulein-stimulierten KC-Mäusen.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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