| S8031 |
NSC 23766 Trihydrochloride
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NSC 23766 Trihydrochloride ist ein Inhibitor der Rac GTPase, der die Rac-Aktivierung durch Guaninnukleotid-Austauschfaktoren (GEFs) mit einem IC50 von ~50 μM in einem zellfreien Assay hemmt; hemmt nicht die eng verwandten Ziele Cdc42 oder RhoA.
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J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
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Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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| S7319 |
EHop-016
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EHop-016 ist ein spezifischer Rac GTPase-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 μM für Rac1 in MDA-MB-435- und MDA-MB-231-Zellen, wobei die Hemmung für Rac3 gleich potent ist.
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Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
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bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
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| S7719 |
CCG-1423
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CCG-1423 ist ein spezifischer RhoA-Signalweg-Inhibitor, der die SRF-vermittelte Transkription hemmt.
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FASEB J, 2025, 39(7):e70505
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Cell Rep, 2024, 43(4):113989
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Bioact Mater, 2023, 26:413-424
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| S7686 |
ML141 (CID-2950007)
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ML141 (CID-2950007) erweist sich als potenter, selektiver und reversibler nicht-kompetitiver Inhibitor der Cdc42 GTPase, geeignet für In-vitro-Assays, mit einer IC50 von 200 nM und Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der Rho-Familie der GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 ist mit einer Zunahme der p38-Aktivierung verbunden und kann p38-abhängige Apoptose/Seneszenz induzieren. ML141 schützt auch Neuroblastomzellen vor Metformin-induzierter Apoptose.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116025
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
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EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
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| S7482 |
EHT 1864 2HCl
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EHT 1864 2HCl ist ein potenter Rac family GTPase-Inhibitor mit einer Kd von 40 nM, 50 nM, 60 nM und 250 nM für Rac1, Rac1b, Rac2 bzw. Rac3.
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
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Cancer Metab, 2025, 13(1):39
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Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
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| S7293 |
ZCL278
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ZCL278 ist ein selektiver Cdc42 GTPase Inhibitor mit einem Kd von 11,4 μM.
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Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
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Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
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Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
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| S1721 |
Azathioprine
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Azathioprine (BW 57-322) ist ein immunsuppressives Medikament, das die Purinsynthese und die Aktivierung des GTP-bindenden Proteins Rac1 hemmt und bei der Behandlung von Organtransplantationen und Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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Cell Rep, 2024, 43(8):114528
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| S8749 |
MBQ-167
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MBQ-167 ist ein potenter dualer Inhibitor von Rac und Cdc42 mit IC50s von 103 nM bzw. 78 nM in metastatischen Brustkrebszellen.
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iScience, 2024, 27(6):110139
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Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
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Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
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| S8469 |
CCG-203971
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CCG-203971 ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor des Rho/MRTF/SRF-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 0,64 μM für SRE.L. Er hemmt die Rho-vermittelte Gentranskription.
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Biomedicines, 2023, 11(9)2351
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J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
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Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
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| S6000 |
CID44216842
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CID44216842 (Cdc42-IN-1) ist ein potenter Cdc42-selektiver Guaninnukleotid-bindender Leit-Inhibitor mit EC50-Werten von 1,0 μM und 1,2 μM für Cdc42WT bzw. Cdc42Q61L-Mutante im GTP-Bindungsassay.
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
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