Rho Inhibitoren | Rho Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | NSC 23766 Trihydrochloride ist ein Inhibitor der Rac GTPase, der die Rac-Aktivierung durch Guaninnukleotid-Austauschfaktoren (GEFs) mit einem IC50 von ~50 μM in einem zellfreien Assay hemmt; hemmt nicht die eng verwandten Ziele Cdc42 oder RhoA. |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016 ist ein spezifischer Rac GTPase-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 μM für Rac1 in MDA-MB-435- und MDA-MB-231-Zellen, wobei die Hemmung für Rac3 gleich potent ist. |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423 ist ein spezifischer RhoA-Signalweg-Inhibitor, der die SRF-vermittelte Transkription hemmt. |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) erweist sich als potenter, selektiver und reversibler nicht-kompetitiver Inhibitor der Cdc42 GTPase, geeignet für In-vitro-Assays, mit einer IC50 von 200 nM und Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der Rho-Familie der GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 ist mit einer Zunahme der p38-Aktivierung verbunden und kann p38-abhängige Apoptose/Seneszenz induzieren. ML141 schützt auch Neuroblastomzellen vor Metformin-induzierter Apoptose. |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl ist ein potenter Rac family GTPase-Inhibitor mit einer Kd von 40 nM, 50 nM, 60 nM und 250 nM für Rac1, Rac1b, Rac2 bzw. Rac3. |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278 ist ein selektiver Cdc42 GTPase Inhibitor mit einem Kd von 11,4 μM. |
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| S1721 | Azathioprine | Azathioprine (BW 57-322) ist ein immunsuppressives Medikament, das die Purinsynthese und die Aktivierung des GTP-bindenden Proteins Rac1 hemmt und bei der Behandlung von Organtransplantationen und Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird. |
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| S8749 | MBQ-167 | MBQ-167 ist ein potenter dualer Inhibitor von Rac und Cdc42 mit IC50s von 103 nM bzw. 78 nM in metastatischen Brustkrebszellen. |
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| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971 ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor des Rho/MRTF/SRF-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 0,64 μM für SRE.L. Er hemmt die Rho-vermittelte Gentranskription. |
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| S6000 | CID44216842 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) ist ein potenter Cdc42-selektiver Guaninnukleotid-bindender Leit-Inhibitor mit EC50-Werten von 1,0 μM und 1,2 μM für Cdc42WT bzw. Cdc42Q61L-Mutante im GTP-Bindungsassay. |
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| E2400 | 1A-116 | 1A-116 ist ein Rac1-Inhibitor mit antitumoralen und antimetastatischen Effekten bei verschiedenen Krebsarten, wie z.B. Brustkrebs, und verhindert Rac1-regulierte Prozesse, die an der primären Tumorgenese und metastatischen Prozessen beteiligt sind. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter, spezifischer Inhibitor der RhoA-Unterfamilie Rho GTPasen mit einem Kd von ~ 0,4 uM. Rhosin Hydrochlorid induziert die Zell-apoptosis. |
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| S6752 | Y16 | Y16 ist ein Inhibitor von G-Protein-gekoppelten Rho GEFs. Es blockiert die Bindung von LARG, einem Rho-Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor der DBL-Familie, an Rho (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) hemmt direkt die Aktivierung von Cdc42/RhoGDI mit einer IC50 von 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 ist ein spezifischer Inhibitor der Myocardin-bezogenen Transkriptionsfaktor A/Serum-Response-Faktor (MRTF-A/SRF)-Signalübertragung, der die nukleäre Translokation von MRTF-A mit einer IC50 von 10 µM blockiert. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 ist ein Rho/MRTF pathway Inhibitor. Diese Verbindung verringert die Aktivierung von Sternzellen in vitro und in vivo, indem sie die Expression von alpha smooth muscle actin(α-SMA) reduziert. | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 ist ein allosterischer First-in-Class-Inhibitor von multi-Rac mit Aktivität gegen onkogenes Rac1b. Diese Verbindung ist oral bioverfügbar und zeigt eine dosisabhängige Hemmung des Tumorwachstums in Xenograft-Modellen. Es zeigt eine potente Hemmung phänotypischer Merkmale der Rac-Signalgebung wie Zellmigration und zytoskelettale Umstrukturierungen. | ||
| S5996 | MLS-573151 | MLS-573151 ist ein selektiver Zellteilungszyklus 42 (Cdc42)-Inhibitor mit einer EC50 von 2 μM, der die Bindung von GTP an Cdc42 blockiert. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 135 nM für ROCK-2 und Ki-Werten von 36 und 41 nM für menschliche bzw. Ratten-ROCK-2. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von Rho family GTPases mit EC50-Werten im Bereich von 16 μM bis 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) ist das R-Enantiomer von Ketorolac, das als selektiver allosterischer Inhibitor der kleinen GTPasen Cdc42 und Rac1 fungiert und die GTP-Bindung sowie nachgeschaltete Signalwege wie die PAK-Aktivierung blockiert. Es zeigt das Potenzial zur Wiederverwendung als anti-metastatisches Mittel bei Eierstockkrebs. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), ein potenter Osteoklasten-Inhibitor, induziert Apoptose in Osteoklasten, indem er Enzyme des Mevalonatweges hemmt und die Isoprenylierung kleiner GTP-bindender Proteine wie Ras und Rho verhindert. Zoledronic acid (ZA) induziert auch Autophagy. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, ein stickstoffhaltiges Bisphosphonat, ist ein potenter Osteoklasten-Inhibitor, der die Apoptose in Osteoklasten induziert, indem er Enzyme des Mevalonatwegs hemmt und die Isoprenylierung kleiner GTP-bindender Proteine wie Ras und Rho verhindert. |
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| E0102 | I-191 | I-191 ist ein potenter PAR2-Antagonist, der multiple PAR2-induzierte Signalwege und funktionelle Reaktionen hemmt. Diese Verbindung hemmt auch die ERK1/2-Phosphorylierung, die RhoA-Aktivierung und die Hemmung der Forskolin-stimulierten cAMP-Akkumulation, die durch mikromolare Konzentrationen des voreingenommenen Liganden GB88 induziert wird. |
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