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Rhosin hydrochloride RhoA Inhibitor

Name: Rhosin hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8988
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8988

Rhosin (G04) Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter, spezifischer Inhibitor der RhoA-Unterfamilie Rho GTPasen mit einem Kd von ~ 0,4 uM. Rhosin Hydrochlorid induziert die Zell-apoptosis.

Rhosin hydrochloride Rho Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 394.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 CID44216842 1A-116

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	394.86	Formel	C₂₀H₁₉ClN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1281870-42-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	G04 hydrochloride, Rhosin HCl			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CC(C(=O)NN=CC3=CC4=NC=CN=C4C=C3)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (225.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 39 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (235.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 46 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.400mg/ml (11.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.440mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Rho (Cell-free assay) 0.4 μM(Kd)
In vitro	In Zellen hemmt Rhosin spezifisch die RhoA-Aktivität und die RhoA-vermittelte zelluläre Funktion, ohne die Cdc42- oder Rac1-Signalaktivitäten zu beeinflussen. Durch die Unterdrückung der RhoA- oder RhoC-Aktivität kann Rhosin die Mammosphärenbildung durch Brustkrebszellen hemmen, die Invasion von Brustepithelzellen unterdrücken und das Neuritenwachstum von PC12-Zellen in Synergie mit NGF induzieren.
In vivo	Die Behandlung mit Rhosin hebt die Lungenmetastasierung von B16BL6- und 4T1-Zellen in vivo auf.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22726684/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33406809/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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