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Y16 Rho Inhibitor

Name: Y16
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6752
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6752

Y16 ist ein Inhibitor von G-Protein-gekoppelten Rho GEFs. Es blockiert die Bindung von LARG, einem Rho-Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor der DBL-Familie, an Rho (Kd = 80 nM).

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.43

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Qualitätskontrolle

Charge: S675201 DMSO]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.24%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.24

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	384.43	Formel	C₂₄H₂₀N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	429653-73-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC(=C2)C=C3C(=O)NN(C3=O)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (101.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RhoGEFs
In vitro	Y16 bindet mit einer Kd von ca. 80 nM an die Verbindungsstelle der DH-PH-Domänen von LARG und unterdrückt die LARG-katalysierte RhoA-Aktivierung dosisabhängig. Es blockiert die Interaktion von LARG und verwandten G-Protein-gekoppelten Rho GEFs mit RhoA, ohne einen nachweisbaren Effekt auf andere Rho GEFs der DBL-Familie, Rho-Effektoren oder eine RhoGAP zu haben. In Zellen hemmt diese Verbindung selektiv die seruminduzierte RhoA-Aktivität und die RhoA-vermittelte Signalgebung, Effekte, die durch ein konstitutiv aktives RhoA- oder ROCK-Mutant gerettet werden können. Durch die Unterdrückung der RhoA-Aktivität hemmt es die mammäre Sphärenbildung von MCF7-Brustkrebszellen, beeinflusst jedoch nicht die nicht-transformierenden MCF10A-Zellen. Diese Chemikalie wirkt synergistisch mit Rhosin/G04, einem Inhibitor der Rho-GTPase-Aktivierungsstelle, bei der Hemmung der LARG-RhoA-Interaktion, der RhoA-Aktivierung und der RhoA-vermittelten Signalfunktionen. Es hemmt effektiv das Wachstum, die Migration und die Invasionsaktivitäten von Brustkrebszellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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