TEAD Inhibitoren | TEAD Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S9735 | MGH-CP1 | MGH-CP1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der transcriptional enhanced associate domain (TEAD) Palmitoylierung. Diese Verbindung zeigt eine dosisabhängige und potente Hemmung der TEAD2/4-Auto-Palmitoylierung in vitro mit IC50-Werten von 710 nM bzw. 672 nM. |
|
|
| E1329 | K-975 | K-975 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver TEAD-Inhibitor, der die YAP/TAZ-TEAD-Protein-Protein-Interaktion direkt hemmt und eine potente Antitumorwirkung bei malignem Pleuramesotheliom zeigt. |
|
|
| S8950 | MYF-01-37 | MYF-01-37 ist ein neuartiger kovalenter Inhibitor von TEAD, der Cys380 angreift, wenn er mit dem TEAD2-Protein inkubiert wird. |
|
|
| E1599 | VT107 | VT107 ist ein Enantiomer, das VT10 analog ist und ein potenter Inhibitor der pan-TEAD-Autopalmitoylierung mit einer IC50 von 4,93 nM ist, der die TEAD-vermittelte Gentranskription durch Verhinderung ihrer Assoziation mit YAP/TAZ blockiert. |
|
|
| E1483 | IK-930 | IK-930 ist ein selektiver, niedermolekularer Inhibitor von TEAD, der die Palmitatbindung verhindert und dadurch die aberrante TEAD-abhängige Transkription stört. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in Maus-Xenograft-Modellen mit genetischen Veränderungen im Hippo-Signalweg. | ||
| E6434New | BPI-460372 | BPI‑460372 ist ein oral verfügbarer, kovalenter, irreversibler Inhibitor von TEAD 1/3/4, der an den Cysteinrest in der Palmitoylierungstasche von TEAD bindet, die Palmitoylierung verhindert und die transkriptionelle Aktivität von TEAD hemmt. | ||
| E6486New | VT3989 | VT3989 (YAP/TAZ Inhibitor-3) ist ein potenter und selektiver oraler Inhibitor der TEAD Autopalmitoylierung, der dessen Interaktion mit dem Yes-assoziierten Protein (YAP) blockiert. Er weist Antitumoraktivität auf und zeigt Potenzial für die Behandlung von Mesotheliom und soliden Tumoren mit NF2-Mutationen. | ||
| E4655 | VT104 | VT104 ist ein Inhibitor der TEAD-Auto-Palmitoylierung, der die Palmitoylierung von TEAD1- und TEAD3-Proteinen wirksam blockiert. Er hemmt selektiv die YAP/TAZ-TEAD-geförderte Gentranskription und zeigt starke Antitumor- und antiproliferative Wirkungen. | ||
| E1598 | VT103 | VT103 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der TEAD1-Proteinpalmitoylierung mit antiproliferativer und Antitumor-Aktivität. Es hemmt auch die durch YAP/TAZ-TEAD geförderte Gentranskription, blockiert die TEAD-Autopalmitoylierung und stört die Interaktion zwischen YAP/TAZ und TEAD. | ||
| E1884 | HC-258 | HC-258 ist ein kovalenter Acrylamid-Inhibitor von TEAD, der die Transkriptspiegel von CTGF, CYR61, AXL und NF2 reduziert und die Migration von MDA-MB-231-Brustkrebszellen hemmt. | ||
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin ist ein kleines Molekül, das die TEAD–YAP-Assoziation und YAP-induziertes Leberwachstum hemmt. Es ist auch ein potentes Photosensitizer-Mittel der zweiten Generation, das aus Porphyrin gewonnen wird. Verteporfin ist ein Autophagy-Inhibitor. Verteporfin hemmt die Zellproliferation und induziert Apoptosis. |
|
|
| S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) hat eine starke hemmende Wirkung auf die transkriptionelle Aktivität von YAP1/Tead und zielt primär auf YAP1-hohe und therapieresistente Ösophagusadenokarzinomzellen ab, die mit CSC-Eigenschaften ausgestattet sind. CA3 (CIL56) induziert Ferroptosis und eisenabhängige reaktive Sauerstoffspezies (ROS). |
|
|
| S8164 | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) ist ein YAP-TEAD Protein-Protein-Interaktions-Inhibitor, der potenziell zur Behandlung von YAP-assoziierten Krebsarten eingesetzt werden kann, mit einem IC50 von 25 nM. |
|
|
| S8554 | Super-TDU | Super-TDU ist ein hemmendes Peptid, das auf die YAP-TEADs-Interaktion abzielt. |
|
|
| S8951 | TED-347 | TED-347 ist ein potenter, irreversibler, kovalenter und allosterischer Inhibitor der TEAD⋅Yap Protein-Protein-Interaktion. Diese Verbindung hemmt die TEAD4⋅Yap1 Protein-Protein-Interaktion mit einer scheinbaren EC50 von 5,9 μM. |
|
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.