Aromatase, also called (estrogen synthase) belongs to a subfamily of Cytochrome P450 (CYP450). Aromatase is an enzyme which can transform androgens into estrogens in the central nervous system (CNS) so that aromatase can influence physiological and behavioral processes. Aromatase inhibitors can be potential drugs for breast cancer and ovarian cancer. The growth of some cancer cells depend on estrogen while aromatase inhibitors can block the synthesis of estrogen from the androgens.
Aromatase
Weitere Endocrinology & Hormones Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1235 | Letrozole | Letrozole ist ein Aromatasehemmer der dritten Generation mit einer IC50 von 0,07-20 nM in zellfreien Assays. Es hat keine Auswirkungen auf die Plasmaspiegel von 17α-OH Progesteron, Thyreoidea-stimulierendem Hormon (TSH), Luteinisierendem Hormon (LH), Follikel-stimulierendem Hormon (FSH) oder Androstendion und beeinflusst weder die normale Elektrolytausscheidung im Urin noch die Schilddrüsenfunktion in klinischen Studien. Diese Verbindung induziert Autophagy. |
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| S1188 | Anastrozole | Anastrozole ist ein nichtsteroidaler, selektiver Aromatase-Hemmer der dritten Generation. Er könnte im Vergleich zu anderen Aromatase-Hemmern eine größere Selektivität aufweisen, da er keine intrinsischen endokrinen Effekte und keinen offensichtlichen Effekt auf die Synthese von Nebennierensteroiden hat. |
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| S1196 | Exemestane | Exemestane ist ein Aromatase-Inhibitor, der die menschliche plazentare und die ovarielle Aromatase der Ratte mit einer IC50 von 30 nM bzw. 40 nM hemmt. |
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| S3784 | Obacunone (AI3-37934) | Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), eine in Zitrusfrüchten vorkommende Naturverbindung, wurde für verschiedene biologische Aktivitäten, einschließlich krebshemmender und entzündungshemmender Eigenschaften, nachgewiesen. Diese Verbindung hemmt signifikant die Aromatase-Aktivität in einem In-vitro-Enzymtest mit einem IC50-Wert von 28,04 μM; es ist auch ein neuartiger Aktivator von Nrf2. |
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| S9519 | Fadrozole (CGS16949A) | Fadrozol (CGS16949A) ist ein potenter, selektiver, nichtsteroidaler Inhibitor der Aromatase mit einer IC50 von 4,5 nM und einer Selektivität gegenüber anderen Cytochrom-P-450-Enzymen. |
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| S5158 | alpha-Naphthoflavone | alpha-Naphthoflavone (7,8-Benzoflavon), ein synthetisches Flavonoid, ist ein potenter Inhibitor der Aromatase mit einem I50-Wert von 0,5 μM. | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropein ist ein antioxidatives Polyphenol, das aus Olivenblättern isoliert wird. Es übt antioxidative, entzündungshemmende und antiatherogene Wirkungen aus und unterdrückt die Adipozytendifferenzierung in vitro. Diese Verbindung hemmt die PPARγ-Aktivität. Es übt eine antiadipogene Wirkung durch direkte Hemmung der PPARγ-Transkriptionsaktivität aus. Diese Chemikalie hemmt auch die Aromatase. Es induziert die Apoptose. Phase 2. |
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