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Exemestane Aromatase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1196

Exemestane ist ein Aromatase-Inhibitor, der die menschliche plazentare und die ovarielle Aromatase der Ratte mit einer IC50 von 30 nM bzw. 40 nM hemmt.
Exemestane Aromatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 296.4

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human MCF7a cells Cytotoxicity assay 10 days Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM
human MCF7 cells Cytotoxicity assay 10 to 15 μM 3-6 days Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 296.4 Formel

C20H24O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 107868-30-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme FCE24304, PNU155971,EXE Smiles CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (182.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
Targets/IC50/Ki
Aromatase (human)
30 nM
Aromatase (rat)
40 nM
In vitro

Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. This compound displaces [3H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM. This chemical (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells. It causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells.

Kinase-Assay
Assays mit menschlicher Plazenta-Aromatase
Mikrosomen werden aus menschlicher Plazenta hergestellt und bei -80 °C gelagert. Die Aromatisierungsrate wird durch Messung des aus [1β-3H]A freigesetzten tritiierten Wassers bestimmt. Der Assay wird in einem Endvolumen von 1 ml in 10 mM Phosphatpuffer, pH 7,5, durchgeführt, der 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM Dithiothreitol, 100 μM NADPH, das Enzympräparat und die entsprechenden Konzentrationen von Exemestan (in Doppelausführung) und das Substrat enthält. Nach einer 10-minütigen Inkubation bei 37 °C wird der Assay durch Zugabe von 4 ml kaltem Chloroform beendet. Die wässrige Phase wird mit einer Kohlesuspension behandelt, der Überstand wird entfernt und die Radioaktivität durch Flüssigszintillation in Rialuma gemessen. Zur Bestimmung der IC50-Werte werden verschiedene Konzentrationen dieser Verbindung mit 20 μg mikrosomalen Proteins in Gegenwart einer festen Menge (50 nM) [3H]A inkubiert.
In vivo

Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. This compound (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats. This chemical (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-09-29)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07190443 RECRUITING
Breast Cancer; Locoregional Recurrence; Abemaciclib; Endocrine Therapy
Japanese Foundation for Cancer Research
 2025-02-07 PHASE3
NCT05512364 RECRUITING
ER-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Stage IIB Breast Cancer; Stage III Breast Cancer
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC
 2023-12-15 PHASE3
NCT06223698 NOT_YET_RECRUITING
Breast Cancer
Region Örebro County
 2025-05-02 PHASE3
NCT07729046 NOT_YET_RECRUITING
Metastatic Invasive Breast Cancer; Resistant Breast Cancer; ER+, HER2-, Metastatic Breast Cancer
University of California, San Diego
 2027-07 PHASE2
NCT07581834 RECRUITING
Breast Diseases; Breast Neoplasms; Dalpiciclib; Endocrine Breast Diseases; CDK4/6 Inhibitor; HR+/HER2- Breast Cancer
Fujian Cancer Hospital
 2026-01-21 PHASE2
NCT07101159 NOT_YET_RECRUITING
Early Breast Cancer; Adjuvant Therapy; Hormone Receptor Positive / HER2-negative Breast Cancer
Fujian Cancer Hospital
 2025-09 PHASE2