nur für Forschungszwecke

Betulin Fatty Acid Synthase Inhibitor

Name: Betulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4754
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S4754

Betulin (BE, Betulinol, Betuline, Betulinsäurealkohol), auch bekannt als Betulinol, Betuline oder Betulinsäurealkohol, ist ein pentazyklisches Triterpenoid vom Lupantyp, das natürlich in vielen Pflanzen vorkommt und ein breites Spektrum biologischer und pharmakologischer Eigenschaften wie Antikrebs- und chemopräventive Aktivität aufweist. Diese Verbindung (Trochol) ist ein SREBP-Inhibitor (Sterol Regulatory Element-Binding Protein) mit einer IC50 von 14,5 μM in der K562-Zelllinie.

Betulin Fatty Acid Synthase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.72

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.51%

99.51

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Fatty Acid Synthase Inhibitoren	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate TVB-3166

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	442.72	Formel	C₃₀H₅₀O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	473-98-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	betulinol, betuline, betulinic alcohol			Smiles	CC(=C)C1CCC2(C1C3CCC4C5(CCC(C(C5CCC4(C3(CC2)C)C)(C)C)O)C)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 7 mg/mL (15.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (11.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (11.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Betulin hemmt signifikant die Zellviabilität in Zervixkarzinom-HeLa-Zellen, Hepatom-HepG2-Zellen, Lungenadenokarzinom-A549-Zellen und Brustkrebs-MCF-7-Zellen mit IC50-Werten im Bereich von 10 bis 15 mg/mL. Während diese Verbindung nur eine moderate Antikrebsaktivität in anderen menschlichen Krebszellen wie Hepatom-SK-HEP-1-Zellen, Prostatakarzinom PC-3 und Lungenkarzinom NCI-H460 mit IC50-Werten im Bereich von 20 bis 60 mg/mL zeigt, weist sie eine geringe Wachstumshemmung in menschlichen Erythroleukämie-K562-Zellen auf (IC50>100 mg/mL). Diese Verbindung löst in isolierten Mitochondrien keine direkte Freisetzung von mitochondrialem Cytochrom c aus. Bax und Bak werden 30 Minuten nach der Betulin-Behandlung schnell zu den Mitochondrien transloziert. In vitro hemmt es LPS-induzierte Tumornekrosefaktor-α (TNF-α)- und (Interleukin) IL-6-Spiegel und reguliert den IL-10-Spiegel hoch. Außerdem unterdrückt diese Chemikalie die Phosphorylierung des nukleären Faktors-kB (NF-kB) p65-Proteins in LPS-stimulierten RAW 264.7-Zellen.
In vivo	In vivo lindert Betulin LPS-induzierte akute Lungenschädigungen. Die Behandlung mit dieser Verbindung verringert proinflammatorische Zytokine, Myeloperoxidase-Aktivität und bakterielle Belastungen im Lungengewebe während einer gramnegativen Pneumonie. Bei HFD-gefütterten apoE^−/−-Mäusen reduziert die Verabreichung dieser Verbindung signifikant Läsionen in En-face-Aorten und Aortensinus. Darüber hinaus erhöht die Verabreichung dieser Verbindung signifikant die ABCA1-Expression und unterdrückt Makrophagen-positive Bereiche in den Aortensinus. Zudem verbessert die Verabreichung dieser Verbindung die Plasma Lipid-Profile und erhöht die fäkale Cholesterinausscheidung bei den Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01657292	Completed	Burns	Birken AG\|Amryt Pharma	August 2012	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):