nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1937
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Weitere Fatty Acid Synthase Inhibitoren | Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Sodium palmitate Desoxyrhaponticin Praeruptorin B |
| Molekulargewicht | 137.14 | Formel | C6H7N3O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 54-85-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1=CN=CC=C1C(=O)NN | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(196.87 mM)
Water : 27 mg/mL Ethanol : 27 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Isoniazid is a prodrug that requires activation by the mycobacterial catalase-peroxidase enzyme (KatG) to an active form that then exerts a lethal effect on an intracellular target or targets. This compound upregulates the expression of an operon containing five FAS II components, including kasA and acpM. It results in the accumulation of ACP-bound lipid precursors to mycolic acids that are 26 carbons long and fully saturated. This chemical enters the mycobacterial cell by passive diffusion. It itself is not toxic to the bacterial cell, but acts as a prodrug and is activated by the mycobacterial enzyme KatG, a multifunctional catalase-peroxidase that has other activities, including peroxynitritase and NADH oxidase. The agent inhibits cell wall lipid synthesis, coupled with the findings that inhibitory INH adducts of NAD+/NADP+ are formed from the isonicotinoyl radical, leading the field away from this area. It induces a concentration-dependent (0-40 mM) cytotoxic effect in day-1 treated HepG2 cells and not significantly affected by decreases in intracellular GSH concentrations.
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| In vivo |
Isoniazid increases CYP2E1 protein, and the 6-hydroxychlorzoxazone formation rate is increased by 2.7 and 2.2-fold in liver and kidney, respectively. This compound decreases liver and kidney 20-HETE content to 34% and 15.6% of control, respectively, without significantly altering tissue 19-HETE concentration.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-03-17)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03785106 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | HIV-infected Participants With Latent TB Infection in High TB Burden Country |
The HIV Netherlands Australia Thailand Research Collaboration |
2019-08-15 | PHASE3 |
| NCT07656012 | NOT_YET_RECRUITING | Tuberculosis |
University of Wisconsin, Madison |
2026-09 | PHASE2 |
| NCT07076225 | NOT_YET_RECRUITING | Pulmonary Tuberculosis |
Shenzhen Third People's Hospital |
2025-07-25 | PHASE3 |
| NCT03474029 | RECRUITING | Latent Tuberculosis |
Centers for Disease Control and Prevention |
2019-08-01 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT07595042 | NOT_YET_RECRUITING | Tuberculosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
2026-10-30 | PHASE2 |
| NCT06526221 | ENROLLING_BY_INVITATION | Tuberculosis, Pulmonary; Medication Adherence |
Tufts University |
2026-04-07 |