Name: Isoniazid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1937
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Fatty Acid Synthase Inhibitoren	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 Betulin FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	137.14	Formel	C₆H₇N₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	54-85-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CN=CC=C1C(=O)NN

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.35mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.19mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Isoniazid ist ein Prodrug, das durch das mykobakterielle Katalase-Peroxidase-Enzym (KatG) in eine aktive Form umgewandelt werden muss, die dann eine letale Wirkung auf ein intrazelluläres Ziel oder Ziele ausübt. Diese Verbindung hochreguliert die Expression eines Operons, das fünf FAS II-Komponenten, einschließlich kasA und acpM, enthält. Dies führt zur Akkumulation von ACP-gebundenen Lipidvorläufern zu Mykolsäuren, die 26 Kohlenstoffatome lang und vollständig gesättigt sind. Diese Chemikalie gelangt durch passive Diffusion in die mykobakterielle Zelle. Sie selbst ist für die Bakterienzelle nicht toxisch, sondern wirkt als Prodrug und wird durch das mykobakterielle Enzym KatG aktiviert, eine multifunktionale Katalase-Peroxidase, die weitere Aktivitäten, einschließlich Peroxynitritase und NADH-Oxidase, aufweist. Der Wirkstoff hemmt die Zellwandlipidsynthese, gekoppelt mit den Erkenntnissen, dass hemmende INH-Addukte von NAD+/NADP+ aus dem Isonicotinoyl-Radikal gebildet werden, was das Feld von diesem Bereich wegführte. Es induziert einen konzentrationsabhängigen (0-40 mM) zytotoxischen Effekt in am ersten Tag behandelten HepG2-Zellen und wird nicht signifikant durch eine Abnahme der intrazellulären GSH-Konzentrationen beeinflusst.
In vivo	Isoniazid erhöht das CYP2E1-Protein, und die 6-Hydroxychlorzoxazon-Bildungsrate ist in Leber bzw. Niere um das 2,7- und 2,2-fache erhöht. Diese Verbindung senkt den 20-HETE-Gehalt in Leber und Niere auf 34 % bzw. 15,6 % der Kontrolle, ohne die Gewebe-19-HETE-Konzentration signifikant zu verändern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06281834	Not yet recruiting	Pediatric HIV Infection\|Latent Tuberculosis	Brigham and Women''s Hospital\|APIN Public Health Initiatives\|University of Cape Town	May 2024	Phase 1
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Isoniazid Fatty Acid Synthase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 137.14