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GPR Inhibitoren | GPR Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Agonist von GPR39 mit einer EC50 von 0,4 nM und 0,8 nM für den Ratten- bzw. Humanrezeptor.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 ist ein selektiver und oral verfügbarer Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 4 (GPR4) mit einer IC50 von 0,07 μM. Diese Verbindung blockiert wirksam die GPR4-vermittelte cAMP-Akkumulation mit einer IC50 von 26,8 nM in HEK293-Zellen. Der Antagonismus von GPR4 mit dieser Chemikalie hemmt signifikant die AGE-induzierte erhöhte Expression mehrerer wichtiger entzündlicher Zytokine und Signalmoleküle, einschließlich Tumornekrosefaktor-α (TNF-α), Interleukin (IL)-1β, IL-6, induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Stickoxid (NO), Cyclooxygenase 2 (COX2) und Prostaglandin E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-Octylaminouracil) ist ein Surrogat-Agonist des G protein-coupled receptor 84 (GPR84), der humanes GPR84 in Gegenwart von Gqi5-Chimäre in HEK293-Zellen mit einer EC50 von 105 nM im PI-Assay aktiviert. Diese Verbindung erhöht die Inkorporation von [35S]GTPγS in Sf9-Zellmembranen, die humanes GPR84-Gαi-Fusionsprotein exprimieren, mit einer EC50 von 512 nM.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium, ein potenter GPR35-Agonist mit einem EC50-Wert von 79 nM, induziert die GPR35a-Internalisierung und aktiviert ERK1/2 mit EC50-Werten von 22 nM bzw. 65 nM, rekrutiert auch potent β-Arrestin2 zu GPR35 und zeigt eine antinozizeptive Wirkung.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) ist ein selektiver, nicht-carboxylhaltiger Agonist des freien Fettsäurerezeptors 4 (FFA4/GPR120) mit einer EC50 von 501 nM.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311 ist ein potenter Orphan-G-Protein-gekoppelter Rezeptor 139 (GPR139)-Agonist mit einer EC50 von 39 nM.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368) ist ein potenter GPR119-Agonist mit EC50-Werten von 2,7 bzw. 33 nM für die menschliche und die Rattenform.
E1235 NF-56-EJ40 NF-56-EJ40 ist ein potenter, hochaffiner und hochselektiver humaner SUCNR1 (GPR91)-Antagonist mit einer IC50 von 25 nM und einem Ki von 33 nM und besitzt eine hohe Affinität für humanisierten Ratten-SUCNR1 mit einem Ki-Wert von 17,4 nM.
E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 ist einer der endogenen Agonisten des APJ-Rezeptors mit einer hohen Bindungsaffinität (Kd von 4,5 nM für hAPJ), der überwiegend im Myokard und Plasma vorkommt. Es zeigt analgetische Wirkungen und verbessert die Herz-Kreislauf-Funktion, was es zu einem vielversprechenden Kandidaten für die Erforschung von neuropathischen Schmerzen und Herzinsuffizienz macht.
S0742 DC260126 DC260126, ein kleiner organischer Antagonist für GPR40 (FFAR1), hemmt dosisabhängig GPR40-vermittelte Ca2+-Erhöhungen, die durch Linolsäure, Ölsäure, Palmitoleinsäure und Laurinsäure stimuliert werden (IC50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM bzw.), reduziert die GTP-Beladung und ERK1/2-Phosphorylierung, die durch Linolsäure in GPR40-CHO-Zellen stimuliert werden, unterdrückt die durch Palmitinsäure potenzierte glukosestimulierte Insulinsekretion und reguliert negativ die durch Ölsäure induzierte GPR40-mRNA-Expression in Min6-Zellen.
E4875 Lodoxamide Lodoxamid (U-42585E freie Säure) ist ein potenter Agonist von GPR35 mit einer EC50 von 1 nM. Es hemmt auch die Eosinophilen-Peroxidase-Freisetzung nach IgA-Aktivierung und reduziert das eosinophile kationische Protein und das Eosinophilen-abgeleitete Neurotoxin, was auf direkte Auswirkungen auf Eosinophile hindeutet. Es ist ein Mastzellstabilisator, der zur Behandlung von Asthma, allergischer Konjunktivitis und Keratokonjunktivitis superior limbic eingesetzt wird.
E2037 Kisspeptin-10 (human) Kisspeptin-10 (human) ist ein potenter Vasokonstriktor und Inhibitor der Angiogenese, wirkt als Tumormetastasen-Suppressor über seinen Rezeptor GPR54 und induziert die Osteoblastendifferenzierung über die NFATc4-vermittelte BMP2-Expression.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986) ist ein potenter Agonist des Apelin receptor (APJ) mit einem EC50-Wert von 0,32 nM. Es zeigt Potenzial und kann in der Herzinsuffizienz (HF)-Forschung eingesetzt werden.
E0347 AS1269574 AS 1269574, ein niedermolekularer G protein-coupled receptor 119 (GPR119)-Agonist, hat eine EC50 von 2,5 μM in HEK293-Zellen, die transient menschliches GPR119 exprimieren, und steigert die Insulinsekretion in der murinen Pankreas-β-Zelllinie MIN-6 nur unter Hochglukosebedingungen (16,8 mM).
E4773New NOX-6-18（GPR132-B-160） NOX-6-18 (GPR132-B-160) ist ein potenter und selektiver Antagonist von GPR132 mit einem IC50-Wert von 17 nM. Es reguliert die Makrophagen-Reprogrammierung in den Langerhans-Inseln der Bauchspeicheldrüse, reduziert die Gewichtszunahme und verbessert den Glukosestoffwechsel bei Mäusen mit fettreicher Ernährung.
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159 ist ein Agonist für G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663 O-1602 O-1602 ist ein potenter Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 55 (GPR55). Es zeigt anxiolytische und antidepressive Wirkungen, indem es Methamphetamin (METH)-induzierte hippokampale neurogene Schäden und Neuroinflammation sowie Stress durch chronische soziale Niederlage verhindert.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) ist ein potenter und selektiver G protein-coupled receptor 119 (GPR119) Agonist mit einer EC50 von 46 nM für hGPR119 und ein Inhibitor von Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) mit einer IC50 von 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) entwickelt.
E0113 GPR84 antagonist 8 GPR84 antagonist 8 ist ein Antagonist von GPR84, der die durch 6-OAU vermittelte verstärkte Entzündungsreaktion aufhebt. Er hat das Potenzial, die mit der Aktivierung des GPR84-Rezeptors verbundenen Entzündungsreaktionen zu reduzieren.
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) ist ein potenter und selektiver endogener Agonist des Orphan-G-Protein-gekoppelten Rezeptors EBI2 (GPR183). Es zeigt eine hohe Potenz bei der Aktivierung von EBI2, mit einem EC50 von 140 pM und einem Kd von 450 pM.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054 ist ein potenter und selektiver GPR139-Agonist. Er aktivierte spezifisch humanes GPR139 in den Calcium-Mobilisierungs- (EC50 = 16 ± 6 nM) und GTPγS-Bindungs-Assays (EC50 = 17 ± 4 nM).
E0106 ML401 ML401, eine potente chemische Sonde, antagonisiert selektiv den G-Protein-gekoppelten Rezeptor 183 (GPR183, EBI2) mit einer IC50 von 1,03 nM und zeigt Aktivität in einem Chemotaxis-Assay mit einer IC50 von 6,24 nM.
S0156 CID 1375606 CID 1375606 (2,4-Dichlor-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamid) ist ein Agonist des Orphan-G-Protein-gekoppelten Rezeptors GPR27.
S2822 OC000459 OC000459 ist ein potenter und selektiver D-Prostanoid-Rezeptor-2 (DP2)-Antagonist mit einer IC50 von 13 nM. Phase 2.
S0183 NIBR189 NIBR189 ist ein potenter Antagonist des Epstein-Barr-Virus-induzierten Gen-2- (EBI2, GPR183) Rezeptors mit einer IC50 von 16 nM für die Bindung bzw. 11 nM für die Funktion.
S2954 4-CMTB 4-CMTB ist ein selektiver allosterischer Agonist des freien Fettsäurerezeptors 2 (FFA2, GPR43) mit einem pEC50 von 6,38.
E1922 OX04528 OX04528 (Verbindung 68) ist ein potenter und G-Protein-voreingenommener Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 84 (GPR84). Diese Verbindung hemmt die cAMP-Produktion mit einem EC50-Wert von 0,00598 nM (5,98 pM).
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) ist ein neuartiges Imidazo-Pyrazin-Derivat, das den heterotrimeren G-Proteinkomplex effektiv hemmt. Diese Verbindung hemmt die heterotrimere G-Protein-Signalgebung in GPCRs, die die cyclische AMP-Generierung (GAs), die Kalziumfreisetzung (GAq), die Invasion von Krebszellen durch Wnt-2 frizzled receptors und hochaffine Neurotensinrezeptoren (GAo/i und GAq) vermitteln.
S6651 G15 G15 ist ein zellgängiger, hochaffiner und selektiver G-Protein-gekoppelter Östrogenrezeptor-1 (GPER, GPR30) -Antagonist mit einer Affinität von etwa 20 nM, der bei Konzentrationen bis zu 10 μM keine Affinität zu ERα und ERβ aufweist.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
iScience, 2024, 27(3):109125
Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851 G-1 (LNS 8801) G-1 (LNS 8801) ist ein nichtsteroidaler und selektiver Agonist des G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) mit einem Ki von 11 nM.
iScience, 2024, 27(3):109125
E1768 MEDICA16 MEDICA16 ist ein Inhibitor der ATP-citrate lyase und wirkt auch als Agonist des G protein-coupled receptor 40 (GPR40). Es hemmt die Entwicklung von Insulinresistenz bei der JCR:LA-cp-Ratte und ist ein potenter Triacylglycerin-senkender Wirkstoff.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (PAR-1-Agonistenpeptid) ist ein synthetisches Hexapeptid (SFLLRN), das als Agonist von PAR-1 (Protease-aktivierter Rezeptor-1) wirkt. Es aktiviert auch GPR15 auf T-Zellen und reguliert Immunantworten durch die Unterdrückung akuter GvHD, während die GvT-Aktivität erhalten bleibt.
E0377 CLP-3094 CLP-3094, ein potenter Inhibitor, der auf die Bindungsfunktion-3 (BF3)-Stelle des androgen receptor (AR) abzielt, hemmt die transkriptionelle AR-Aktivität mit einer IC50 von 4 μM und ist auch ein selektiver, potenter GPR142-Antagonist.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) ist ein Prostaglandin-F2alpha-Analogon und ein prostanoidselektiver FP-Rezeptor-Agonist mit einem augeninnendrucksenkenden Effekt. Diese Verbindung erhöht den uveoskleralen Abfluss und reduziert dadurch den Augeninnendruck.
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide, die Hauptverbindung, isoliert aus den Samen von Lepidium apetalum Willd (LA) mit östrogenen Aktivitäten, erhöht die Expression von Estrogen receptorα (ERα), ERβ und GPR30 in Uterus- und MCF-7-Zellen.