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JNJ 63533054 GPR Agonist

Name: JNJ 63533054
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6425
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6425

JNJ 63533054 ist ein potenter und selektiver GPR139-Agonist. Er aktivierte spezifisch humanes GPR139 in den Calcium-Mobilisierungs- (EC50 = 16 ± 6 nM) und GTPγS-Bindungs-Assays (EC50 = 17 ± 4 nM).

JNJ 63533054 GPR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 316.78

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Qualitätskontrolle

Charge: S642501 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	316.78	Formel	C₁₇H₁₇ClN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1802326-66-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (198.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	human GPR139 (Cell-free assay) 0.024 μM(Ki) mouse GPR139 (Cell-free assay) 0.054 μM(Ki) rat GPR13 (Cell-free assay) 0.075 μM(Ki)
In vitro	JNJ-63533054 aktiviert spezifisch humanes GPR139 in den Calcium-Mobilisierungs- (EC50 = 16 ± 6 nM) und GTPγS-Bindungs-Assays (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 aktiviert auch den Ratten- und Maus-GPR139-Rezeptor mit ähnlicher Potenz (Ratte EC50 = 63 ± 24 nM, Maus EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo	Das niedermolekulare JNJ-63533054 zeigt keinerlei Kreuzreaktivität, wie durch ein externes Selektivitätspanel von 50 bekannten GPCRs, Ionenkanälen und Transportern beurteilt, und es weist geeignete pharmakokinetische Eigenschaften für In-vivo-Studien auf. JNJ-63533054 überwindet nach oraler Verabreichung die Blut-Hirn-Schranke von Ratten und erreicht eine Exposition im mikromolaren Bereich. Die Verabreichung von JNJ-63533054 verringert die spontane lokomotorische Aktivität bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):