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G15 Estrogen/progestogen Receptor Antagonist

Name: G15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6651
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S6651

G15 ist ein zellgängiger, hochaffiner und selektiver G-Protein-gekoppelter Östrogenrezeptor-1 (GPER, GPR30) -Antagonist mit einer Affinität von etwa 20 nM, der bei Konzentrationen bis zu 10 μM keine Affinität zu ERα und ERβ aufweist.

G15 Estrogen/progestogen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 370.24

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Qualitätskontrolle

Charge: S665101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.35%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.35

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	370.24	Formel	C₁₉H₁₆BrNO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1161002-05-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GRB-G15			Smiles	C1C=CC2C1C(NC3=CC=CC=C23)C4=CC5=C(C=C4Br)OCO5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GPER
In vitro	G15 hemmt die GPER-vermittelte Proliferation, die durch 17β-Estradiol (E2) in den Zelllinien A549 und H1793 stimuliert wird. Diese Verbindung hemmt die Reaktion von GPER, die durch E2 und G1 in den Zelllinien A549 und H1793 stimuliert wird.
In vivo	G15 verringert die Anzahl der Tumorknötchen und den Tumorindex, die durch die E2- oder G1-Gruppe in Urethan-induzierten Adenokarzinom-Mäusen erhöht wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02518932	Unknown status	Insulin Resistance	Elahi Dariush PhD\|ICON plc\|Massachusetts General Hospital\|National Institute on Aging (NIA)	March 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):